Описание товара
Состав
Одна таблетка содержит: действующее вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг;
вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2.5мг.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.
Действие
Бета1-адреноблокатор селективный
Фармакодинамика
Селективный 1-адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.
Показания к применению
Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам. Для дозировок 5 и 10 мг. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Противопоказания
Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата; - острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, когда требуется внутривенная инотропная терапия; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма); - синдром cлабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту); - артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.); - тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких; - тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; - нелеченая феохромоцитома; - метаболический ацидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который оказывает неблагоприятное влияние на течение беременности и развитие плода (новорожденного). В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, увеличивает риск задержки роста эмбриона, внутриутробной гибели плода, преждевременного прерывания беременности и преждевременных родов. Нежелательные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут наблюдаться как у эмбрионов, так и у новорожденных. Бисопролол не рекомендуется применять вовремя беременности. Исключение составляют случаи, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока и внутриутробного роста плода. При неблагоприятном воздействии бисопролола на течение беременности и (или) развитие плода следует рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии. Кроме того, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных. Гипогликемия и брадикардия, как правило, регистрируются в течение первых 3 дней послеродового периода. Кормление грудью. Нет информации о способности бисопролола проникать в грудное молоко, а также данных о безопасности бисопролола для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.
Применение у детей
Дети. Опыта применения бисопролола у детей нет, поэтому препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.
Побочные действия
Частота побочных реакций приведенных ниже распределялась следующим образом (классификация ВОЗ): очень часто (? 1/10) часто (? 1/100 < 1/10) нечасто (? 1/1000 < 1/100) редко (? 1/10000 < 1/1000); очень редко (<1/10000 включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия; часто - усугубление симптомов течения ХСН ощущение похолодания или онемения в конечностях выраженное снижение АД; нечасто - нарушение AV-проводимости ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль; редко - потеря сознания.
Нарушения психики: нечасто - депрессия бессонница; редко - галлюцинации ночные кошмары.
Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз) нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота диарея запор; редко - гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы:нечасто - мышечная слабость судороги мышц.
Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение потенции.
Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности такие как кожный зуд кожная сыпь гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT) аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения повышенная утомляемость.
Взаимодействие
Не рекомендованные комбинации Антиаритмические препараты I класса(например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта. Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени - из группы дилтиазема.Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады. Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин).Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить рискразвития эффекта рикошета (артериальная гипертензия). Комбинации, которые следует применять с осторожностью Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа(например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью. Антиаритмические препараты III класса(например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости. Парасшлпатомиметики.Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии. Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы).Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола. Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты.Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. Анестетики.Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии. Препараты наперстянки.Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола. Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин).Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов. Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин).Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Способ применения и дозы
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия) Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг. Компенсированая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка Состояние пациентов должно быть стабильно в начале лечения бисопрололом (устранена острая сердечная недостаточность). Во время и после титрования дозы может произойти временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Таблетки бисопролола следует проглатывать целиком с жидкостью в первой половине дня вне зависимости от приема пищи Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом: 1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно. Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии. Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы. При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопролололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопрололола. Прекращение лечения Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю). Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется. Побочные реакции. Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо и проходят в течение 1-2 недель). Иногда: нарушения сна, депрессии. Редко галлюцинации, парестезии. Со стороны органов зрения Редко: нарушение слезоотделения (учитывать приношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органов слуха Редко: расстройства слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с сердечной недостаточностью). Часто: ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Редко: аллергический ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны печени Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (ACT, АЛТ), гепатит. Со стороны кожи и костно-мышечной системы Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, высыпания). Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи. Со стороны мочеполовой системы Редко: нарушение потенции. Общие расстройства Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражена и проходит в течение 1-2 недель). Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
Особые указания
Лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы. При отсутствии абсолютных показаний терапию бисопрололом не следует прекращать резко, это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Начало лечения бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности требует постоянного мониторинга. Нет опыта терапевтического применения бисопролола больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями: - Инсулинозависимый сахарный диабет (I тип); - Тяжелые нарушения функции почек; - Тяжелые нарушения функции печени; - Рестриктивная кардиомиопатия; - Гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца; - Инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев. Бисопролол следует с осторожностью применять при: - Сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии; - Строгом голодании; - Специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторам, бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект; - Атриовентрикулярной блокаде I степени; - Стенокардии Принцметала; - Окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще - в начале терапии бисопрололом). Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск. Терапия бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза. При лечении больных феохромоцитомой терапию бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов. Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета-адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии. Больным бронхиальной астмойи с другой хронической обструктивной патологией легких, которая может сопровождаться клиническими проявлениями, рекомендуется сопутствующая терапия бронхолитиками. Иногда у больных бронхиальной астмой увеличивается сопротивление дыхательных путей. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозы бета2-адреномиметиков. Лактоза.В состав этого лекарственного средства входит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг.
Упаковка:
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 30 или 60 таблеток в банку из полиэтилена высокого давления укупоренную крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или без него.
По 1 2 3 5 6 9 или 10 контурных ячейковых упаковок или по 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
