Современные лекарственные формы становятся все удобнее пациентов, а также могут повышать биодоступность действующих веществ. В свое время одной из инноваций в фармацевтике стали диспергируемые таблетки, которые быстро завоевывают популярность благодаря простоте использования и высокой эффективности.
Диспергируемые таблетки стали результатом стремления фармацевтов сделать лекарственные формы более доступными для разных категорий пациентов — особенно для детей, пожилых людей и пациентов с нарушениями глотания.
Концепция диспергируемых форм начала активно развиваться в середине XX века, когда стало очевидно, что твердые таблетки подходят не всем. Уже тогда появились первые эксперименты с таблетками, которые можно было растворить в небольшом объёме воды перед приёмом, либо которые начинали распадаться прямо во рту при помощи слюны. Основной задачей было обеспечить быстрое высвобождение действующего вещества без необходимости глотать твёрдую форму или использовать большое количество жидкости.
С начала 1970-х годов технология стала активно внедряться в массовое производство:
- В педиатрической практике появились антибиотики в диспергируемой форме.
- В терапии — анальгетики, жаропонижающие, противоаллергические препараты в виде диспергируемых таблеток.
Диспергируемые таблетки – это таблетки, которые при контакте с жидкостью распадаются на мельчайшие частицы.Разберемся подробнее, что означает этот сложный термин, как правильно принимать такие лекарства и в чем их плюсы и минусы.
Что такое диспергируемые таблетки
Название звучит громоздко, но по сути диспергируемая таблетка – этотаблетка, которая может растворяться перед применением с образованием суспензии [9].Термин «диспергируемый» происходит от слова«диспергация», то есть измельчение. Важно понимать: диспергируемые таблетки — это технологическая категория, которая включает в себя разные варианты применения:
- таблетки, предназначенные для предварительного растворения в воде перед приёмом (классические диспергируемые таблетки);
- таблетки, распадающиеся прямо в полости рта (так называемые орально диспергируемые таблетки, или ОДТ — особая подгруппа диспергируемых форм).
Большинство диспергируемых форм действуют по следующему принципу: после быстрого распада таблетки активное вещество высвобождается и достигает тонкого кишечника, где происходит основное всасывание. Благодаря этому биодоступность препарата повышается, а терапевтический эффект наступает быстрее по сравнению с традиционными таблетками, которым требуется время на растворение внутри организма.
Важно не путать диспергируемые таблетки сшипучими (растворимыми)таблетками для растворения в воде. Хотя и те и другие иногда называют «растворимыми» технологические особенности у этих форм различаются.
Шипучие таблетки предназначены для полного растворения в большом объёме воды — обычно от 100 до 200 мл. В их состав входятвещества кислого и основного характера (карбонаты или гидрокарбонаты),которые при взаимодействии с водой вызывают характерную бурную реакцию с выделением углекислого газа. После полного растворения таблетки в воде образуется однородный раствор, который необходимо выпить.
Диспергируемые таблетки, в отличие от шипучих, не растворяются полностью, а распадаются на мелкие частицы— диспергируются — в небольшом количестве жидкости. В результате образуется взвесь (дисперсия), содержащая активное вещество в виде мельчайших фрагментов. Эту суспензию затем выпивают. Обычно достаточно 5–50 мл воды.
Кроме того, не следует путать орально диспергируемые таблетки (ОДТ) с привычными таблетками для рассасывания, подъязычными или буккальными (защечными) формами.
- ОДТ быстро распадаются во рту и их можно глотать без запивания водой.При этом всасывание активного вещества происходит преимущественно в желудочно-кишечном тракте, а не через слизистую полости рта.
- Таблетки для рассасывания разработаны для продолжительного нахождения в полости рта.Их цель — медленное высвобождение действующего вещества, чаще всего для местного действия: например, антисептики и анестетики при боли в горле, или препараты, действующие на слизистую рта и глотки.
- Подъязычные формы размещаются под языком, где происходит быстрое всасывание активного вещества напрямую в системный кровоток.Это особенно важно для препаратов, требующих мгновенного действия — например, для нитроглицерина при приступе стенокардии.
- Буккальные (защёчные) таблетки работают по аналогичному принципу: они удерживаются между щекой и десной, и действующее вещество постепенно всасывается через слизистую щёк.Эта форма также используется, когда требуется медленное, но устойчивое всасывание в кровоток без прохождения через желудочно-кишечный тракт
Как принимать диспергируемые таблетки
Инструкция по применению диспергируемых форм, как правило, предусматривает простой способ приёма: предварительно растворить таблетку в небольшом объёме жидкости (от чайной ложки до половины стакана, в зависимости от рекомендаций производителя) и выпить. Полученная дисперсия легко проглатывается и сохраняет все фармакокинетические свойства препарата.
Можно ли диспергируемые таблетки глотать как обычно и запивать водой?
Возникает логичный вопрос:что будет, если не дать таблетке раствориться во рту, а просто проглотить ее целиком, как обычную пилюлю?В большинстве случаев ничего опасного не случится — действующее вещество все равно высвободится в пищеварительном тракте и подействует. Однако эффект может наступить медленнее или быть менее выраженным. К тому же некоторые диспергируемые таблетки имеют больший размер или более хрупкую структуру, чем обычные – их неудобно глотать, они могут застрять в горле или раскрошиться при проглатывании.
Лучше всего применять орально диспергируемую таблетку так, как задумано – держа во рту до растворения.
Что будет если проглотить диспергируемую таблетку?
Диспергируемая таблетка разработана таким образом, чтобы быстро распадаться в жидкости или в полости рта под воздействием слюны и облегчать проглатывание, особенно у пациентов с нарушением глотания. Однако механизм действия аналогичен обычным таблеткам: активное вещество всасывается преимущественно в желудочно-кишечном тракте, а не в полости рта.
Поэтому, если пациент проглотил диспергируемую таблетку целиком, не дав ей распасться заранее, ничего опасного не произойдет. Лекарство по-прежнему подействует.
Однако одно из ключевых преимуществ такой лекарственной формы — быстрое начало действия — может быть частично нивелировано. Ведь при предварительном диспергировании активный компонент начинает путь к абсорбции немедленно, а при проглатывании целиком требуется дополнительное время на дезинтеграцию внутри желудка. Хотя этот процесс также происходит быстро, он может занять немного больше времени, чем при приёме в растворённом виде.
Преимущества диспергируемых таблеток
Почему вообще была придумана такая лекарственная форма? Кому она нужна? Оказывается, орально диспергируемые таблетки способны решить сразу несколько проблем при лечении:
1. Их легко глотать, и меньший риск поперхнуться— идеальный вариант для тех, кто испытывает трудности с проглатыванием обычных таблеток: пожилых людей, лежачих больных, пациентов с дисфагией, после инсульта, людей с неврологическими нарушениями, а также детей.
2. Орально диспергируемые формы не требуют запивания водой— можно принять лекарство в любом месте, даже если под рукой нет напитка. Это удобно в дороге, в походе, для занятых людей.
3. Быстрое начало действия— диспергируемая форма распадается до попадания в ЖКТ, минуя стадию дезинтеграции в желудке. Это ускоряет последующее всасывание, обеспечивая более быстрое наступление терапевтического эффекта по сравнению с классическими формами.
4. Обычно имеют приятный вкус– производители часто добавляют вкусовые добавки (например, мяту, фруктовый ароматизатор).
Недостатки диспергируемых таблеток
Конечно, у любой технологии есть и обратная сторона. Перечислим недостатки диспергируемых таблеток:
1. Сложность и дороговизна производства— такие таблетки требуют специальных технологий (например, лиофилизация, использование особых дезинтегрантов и т.д.), а также более тщательной упаковки. Это делает их более дорогими для потребителя. Цена на диспергируемые таблетки обычно выше, чем на обычную форму того же препарата.
2. Хрупкость— диспергируемые таблетки менее прочные физически, чем обычные. Они легко крошатся, могут раскалываться при неаккуратном обращении. Поэтому упаковывают их обычно в надежные блистеры.
3. Ограничение по дозе для ОДТ— трудно сделать большую по массе таблетку, которая бы быстро растворилась во рту. Обычно ОДТ содержат относительно небольшие дозировки активного вещества. Если лекарству нужна большая доза (скажем, 1000 мг), его либо не выпускают в ОДТ-форме, либо предлагают разделить прием на несколько таблеток.
4. Стабильность— из-за пористой структуры такие препараты хорошо впитывают влагу, т.е. могут иметь меньший срок годности или требовать особых условий хранения (герметичная упаковка с осушителем и т.п.).
5. Не всем приятна такая текстура– несмотря на вкусовые улучшители, некоторым пациентам не нравится ощущение «пенки» или гранул во рту при растворении таблетки.
Стоит отметить, что из-за более высокой цены и перечисленных сложностей диспергируемые таблетки не вытеснили и видимо не вытеснят традиционные. Во многих случаях обычная форма вполне приемлема, поэтому фармкомпании не всегда тратятся на разработку ОДТ-версий. Тем не менее, там, где удобство и скорость действия критичны (детская практика, экстренные ситуации, обезболивание и т.д.), диспергируемые таблетки заняли свою нишу.
Диспергируемые таблетки представляют собой современную, клинически обоснованную форму лекарственных средств, призванную повысить удобство приема и эффективность терапии. Они особенно актуальны для пациентов с нарушением глотания, детей, пожилых людей, а также (если речь об ОДТ) в ситуациях, когда невозможен традиционный прием препарата с водой.
Несмотря на определенные ограничения (включая дозировочные и технологические), эта форма постепенно расширяет свое присутствие на фармацевтическом рынке и уже охватывает десятки наименований в различных фармакотерапевтических группах.
https://pharmznanie.ru/article/dispergiruyemyye-tabletki-chto-eto-kak-prinimat