Описание товара
Состав
Состав препарата на 1 флакон.
Активное вещество: Цефазолин натрия в пересчете на активное вещество - 1,0 г.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении. Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Период максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 г соответственно - 2 и 1 час, максимальная концентрация - 38 и 64 мкг/мл, после внутривенного введения период максимальной концентрации - в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г максимальная концентрация - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении - 1,8 часа, при внутривенном введении - 2 часа. При нарушении функции почек период полувыведения - 20-40 часов. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов -60-90 %, через 24 часа - 70-95 %. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания к применению
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, JIOP-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в том числе гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначают только по жизненным показаниям (строго контролируемых исследований не проводилось).
Категория действия на плод по FDA - В.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделителъной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдо- мембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.
Местные реакции: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов, тромбофлебитов.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и петлевых диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г, кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно, 1 г за 0,5-1 час до операции, 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г - каждые 8 часов в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу, при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу^ но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов, при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% -1/2 дозы с интервалами 12 часов, при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более -1/2 обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.
Детям от 1 месяца и старше - 25-50 мг/кг/сут, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК): при КК 70 - 40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов, при КК 40-20 мл/мин- 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 часов, при КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При пневмококковой пневмонии - 0,5 г каждые 12 часов, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей - 1 г каждые 12 часов.
Приготовление растворов для инъекций и инфузии: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
