Описание товара
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: тиамазол 5 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, порошок целлюлозы, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, диметикон 100, титана диоксид, железа оксид желтый, макрогол 400, гипромеллоза 2910/15
Фармакодинамика
Тирозол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,41,2 часа. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 около 36 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола в течение 24 часов, причем 712% в неизмененном виде.
Фармакокинетика
Тирозол оказывает антитиреоидное действие.
Показания к применению
- тиреотоксикоз,
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза,
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом,
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода в течение 46 мес),
- в исключительных случаях длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение,
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата,
- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом,
- гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе),
- холестаз перед началом лечения,
- терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности,
- пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу),
- детский возраст от 0 до 3 лет.
С осторожностью: следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к таким серьезным осложнениям, как преждевременные роды, пороки развития плода. Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с тем, что влияние тиамазола на плод не может быть полностью исключено, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания Тирозол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые (&ge,1/10), частые (&ge,1/100,
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто агранулоцитоз (его симптомы (см. Особые указания) могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата), очень редко генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: очень редко инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Со стороны нервной системы: редко обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение, очень редко неврит, полинейропатия.
Со стороны ЖКТ: очень редко увеличение слюнных желез, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко холестатическая желтуха и токсический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), очень редко генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: часто медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.
Взаимодействие
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Недостаток йода повышает действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 23 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.
Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания 2040 мг/сут Тирозола в течение 36 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 38 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 520 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 2040 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 2040 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания по 520 мг до наступления действия радиоактивного йода (46 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25, 2,5, 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 1020 мг/сут Тирозола и 1 г калия перхлората в день в течение 810 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей. Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол назначают в начальной дозе по 0,30,5 мг/кг массы тела, которую делят на 23 равные дозы, ежедневно, максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг 40 мг/сут.
Поддерживающая доза по 0,20,3 мг/кг, при необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза 2,5 мг, суточная 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 34 недели до запланированного дня операции (в отдельных случаях длительнее) и заканчивается за день до нее.
Передозировка
При длительном приеме высоких доз препарата возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ. Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости перевод на антитиреоидный препарат другой группы.
Особые указания
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозолназначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол, проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тиамазол не оказывает влияние
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 C
Срок годности
4 года
