Описание товара
Состав
Действующим веществом является эперизон. Каждая таблетка содержит 75,0 мг эперизона (в виде гидрохлорида).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, карбоксиметилкрахмал натрия, лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400.
Описание
Препарат Стезиум® устраняет различные проявления (симптомы) болезненного мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение ске-летных мышц из порочного круга «повышенный тонус → нарушение кровообращения → боль → повышенный тонус». Действующее вещество препарата – эперизон, воздействует на центральную нервную систему и гладкую мускулатуру сосудов. Подавляет спинномозговые рефлексы и оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях. Обладает обезболивающим действием.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты центрального действия
Фармакологическое действие
Механизм действия
Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на γ-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет активность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене человека через 20 мин после применения. Подавляет спонтанный разряд γ-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные стимуляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на γ-мотонейроны. Расширяет кровеносные сосуды за счет антагонистического действия ионов Ca2+ на гладкую мускулатуру сосудов.
Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р - ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формирования и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалительных цитокинов, простагландинов, биогенных аминов.
Фармакодинамика
Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга "гипертонус → нарушение кровообращения → боль → гипертонус". Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелетных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.
Фармакокинетика
Всасывание
Эперизон всасывается из ЖКТ. Среднее значение Cmax эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой, составляет 1.82±2.93 нг/мл, Tmax - 6.20±4.95 ч. Средняя AUC0-∞ для эперизона составляет (M±SD) - 18.73±41.61 ч×нг/мл.
Распределение
В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона, его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.
Метаболизм
Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ω-1-гидроксилирования цитохромом P450 печени.
Выведение
Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. T1/2 для эперизона составляет 5.05±1.73 ч.
Показания
Для лечения взрослых от 18 лет:
- заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болезненными мышечными спазмами.
Способ применения и дозы
Внутрь. Принимать целиком, не разламывать и не разжевывать.
Обычная доза для взрослых – 1 таблетка 2 раза/сут после еды. Доза может быть скорректирована в зависимости от возраста и симптомов пациента.
Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.
Пациенты пожилого возраста: т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.
Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.
Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Безопасность применения эперизона во время беременности не установлена. Препарат применяют во время фактической или возможной беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Исследований у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Данные у человека отсутствуют.
Применение у детей
Препарат Стезиум® противопоказан для применения у детей в возрасте от 0 до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена). Данные отсутствуют.
Противопоказания
Не принимайте препарат Стезиум®: • если у Вас аллергия на эперизон или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша; • если у Вас нервно-мышечное заболевание, проявляющееся слабостью мышц и патологической мышечной утомляемостью (миастения). Препарат Стезиум® противопоказан для применения у детей в возрасте от 0 до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена).
С осторожностью
Пациентам с нарушением функции печени следует принимать препарат с осторожностью ввиду возможного ухудшения функции печени.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите прием препарата Стезиум® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков тяжелой аллергической реакции (Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): • резкое повышение температуры тела, боль в груди, головная боль, зудящая красная сыпь, сопровождаемая отёками на коже, кашель, одышка, охриплость, посинение отдельных участков тела (анафилактический шок и анафилактоидные реакции); • сильная лихорадка, боли в мышцах и суставах, обширные поражения кожи и слизистых оболочек (слизистой оболочки рта, глаз, наружных половых органов, других участков), характеризующиеся возникновением пузырей и болезненных дефектов, покрытых плёнками серо-белого цвета (синдром Стивенса-Джонсона); • повышение температуры, сыпь на коже, возникновение на коже больших плоских пузырей, при легком потирании здоровой кожи происходит отслаивание и обнажение мокнущей поверхности (токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Стезиум® Часто – могут возникать не более чем у 1 из 10 человек: • головокружение. Нечасто – могут возникать не более чем у 1 из 100 человек: • стойкое затруднение носового дыхания вследствие длительного вялотекущего воспалительного процесса в полости носа (хронический ринит); • подверженность возникновению заболеваний верхних дыхательные путей, вызванных инфекцией (инфекция верхних дыхательных путей); • головная боль; • сонливость; • расстройство пищеварения; • понос (диарея); • местный отёк; • растяжение связок; • изжога; • астения; • апатия; • бессонница; • частичная или полная потеря чувствительности или контроля движений всех четырех конечностей и туловища (квадриплегия); • шатающаяся походка; • тошнота; • рвота; • потеря аппетита (анорексия); • дискомфорт в желудке; • боль в животе; • запор; • жажда; • сыпь; • кратковременные, повторяющиеся эпизоды ощущения жара в коже лица, шеи, груди, сопровождающиеся покраснением лица (приливы). Редко – могут возникать не более чем у 1 из 1000 человек: • нарушение сна; • ненормальное ощущение кожи (покалывание, озноб, жжение, онемение) без видимой физической причины (парестезия); • снижение чувствительности кожи к воздействию температуры и других раздражителей (гипестезия); • усиление головной боли; • замедленная реакция; • расстройство пищеварения; • боль в области между реберными дугами, ниже грудины (в эпигастрии); • сухость во рту; • воспалительное заболевание толстой кишки (колит); • воспалительное заболевание желудка и кишечника (гастроэнтерит); • воспалительное заболевание кожи, проявляющееся чувством жжения и зуда (зудящий дерматит); • ограниченное интенсивное покраснение кожи (эритематозная сыпь); • боль в суставах (артралгия); • затруднённое мочеиспускание; • дискомфорт в области грудной клетки; • боль в ногах; • горечь во рту; • уменьшение содержания особого белка в красных кровяных тельцах (эритроцитах), переносящего кислород от легких ко всем тканям организма и участвующего в выведении углекислого газа из клеток организма (гемоглобина) и/или снижение количества эритроцитов в единице объема крови, приводящее к снижению снабжения тканей кислородом (анемия); • скованность и тремор в конечностях; • низкое кровяное давление (гипотония); • ощущение усиленного, неправильного биения сердца (пальпитация); • вздутие живота; • воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит); • повышение в крови уровня фермента, содержащегося в клетках печени (аланинаминотрансферазы); • повышение в крови уровня фермента, который содержится главным образом в клетках сердца и печени (аспартатаминотрансферазы); • повышение в крови уровня фермента, попадающего в кровь преимущественно при повреждении клеток печени (щелочной фосфатазы); • зуд; • потливость; • отеки; • появление белка в моче (протеинурия); • повышение азота в конечном продукте обмена белков (азота мочевины в крови); • задержка мочи; • недержание мочи; • изменение объема жидкости, которая остается в мочевом пузыре после полноценного мочеиспускания (остаточная моча). Неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно • икота; • острая аллергическая реакция, при которой на коже и слизистых оболочках появляются различные по виду высыпания (многоформная экссудативная эритема).
Передозировка
Передозировка может привести к отравлению или серьезным нежелательным реакциям. Если Вы приняли препарата Стезиум® больше, чем следовало, и ваше состояние ухудшилось, обратитесь к врачу. Возможно Вам потребуется лечение в зависимости от Вашего состояния и симптомов.
Взаимодействие
При одновременном применении с метокарбамолом или толперизона гидрохлоридом было зарегистрировано нарушение зрительной аккомодации.
Несовместимость
Данные о физической или химической несовместимости отсутствуют.
Особые указания
Обратитесь к лечащему врачу, если во время приема препарата у Вас появится слабость, повышенная утомляемость, плохая переносимость физических, умственных и психических нагрузок (астения), потеря равновесия, сонливость (Ваш врач может принять решение о снижении дозы или прекращении лечения).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Стезиум® может вызывать сонливость, снижение внимания, концентрации и рефлекторных реакций. Вам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами на протяжении всего лечения.
Форма выпуска
Таблетки
Срок годности
2 года
