Линкомицина гидрохлорид 250 мг №20 капсулы

Состав

Одна капсула содержит активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) - 250 мг, вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный. Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, номер 0, белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Фармакодинамика

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50Sсубъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Обычно чувствительные микроорганизмы: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный) Streptococcus agalactiae Стрептококки группы Viridans Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.(за исключением В.fragilis) Fusobacterium spp. Peptococcus spp. Prevotella spp. Veillonella spp. Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis Chlamydophila pneumoniae Gardnerella vaginalis Mycoplasma hominis Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus(метициллин-устойчивый) Staphylococcus epidermidis Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Streptococcus pneumoniae Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Moraxella catarrhalis Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis Clostridium perfringens Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Естественно устойчивые микроорганизмы: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp. Listeria monocytogenes Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa Анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

Абсорбция - 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% - в грудном молоке, около 40% - в костной ткани, около 75% - в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем - 4%). Период полувыведения - 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови. Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Показания к применению

Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»): - инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии); - инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония); - инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов); - инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит; - сепсис; - септический эндокардит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца). С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами. Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ). При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков). Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов. Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды. Для взрослых суточная доза - 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая - 500 мг. Для детей суточная доза - 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг (максимальная суточная доза). Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более). Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены. При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз). Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения. Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона). Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит. Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго. Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе. Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле. Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов. На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек. При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Капсулы не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании. Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью. Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение. Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.