Описание товара
Состав
Каждая таблетка содержит 500 мг левофлоксацина (в виде гемигидрата).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил); состав оболочки: [гипромеллоза (Е 464); лактозы моногидрат; титана диоксид (Е 171); триацетин; краситель железа оксид красный (Е 172)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, состоящая из: гипромеллоза (Е 464), лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е 172)].
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с риской на одной стороне, овальные двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от светло-желтого до желтого цвета; таблетку можно разделить на равные дозы.
Международное непатентованное наименование (МНН)
Левофлоксацин
Фармако-терапевтическая группа
Антибактериальные средства системного действия; производные хинолона; фторхинолоны
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Время достижения Cmax в плазме крови - 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 - 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.
Фармакологическое действие
Левофлоксацин - противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллин-чувствительные /резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллин-резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
- острый бактериальный синусит;
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
- хронический бактериальный простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);
- интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору;
- туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Противопоказания
Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
Способ применения
Препарат Левофлоксацин 250 мг или 500 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Препарат Левофлоксацин следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости препарат Левофлоксацин 500 мг можно разламывать по риске. Препарат Левофлоксацин можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»). Препарат Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или приема сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенного введения препарата Левофлоксацин на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенном введении (см. раздел «Фармакокинетика»).
Дозы и продолжительность лечения
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (KK >50 мл/мин)
Внебольничная пневмония: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно, по 500-1000 мг левофлоксацина) -7-14 дней.
- Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.
- Пиелонефрит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
- Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 28 дней.
- Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно, по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.
- Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно, по 500-1000 мг левофлоксацина) - до 3-х месяцев.
- Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.
- Острый синусит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 10-14 дней.
- Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
- Неусложнённый цистит: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.
Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (KK <50 мл/мин)
Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования
Первоначальная доза 500 мг/24 ч Первоначальная доза 500 мг/24 ч
50-20 Далее 250 мг/24 ч Далее 250 мг/12 ч
19-10 См. раздел «Противопоказания» См. раздел «Противопоказания»
Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени. Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения KK до 50 мл/мин и ниже.
Пропуск приема одной или нескольких доз препарата
Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Левофлоксацин согласно рекомендованному режиму его дозирования.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ не эффективен.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т. ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.
Особые указания
Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - повышается риск развития гемолиза.
У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.
При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг:5 шт
Условия хранения
Хранить при температуре от 5℃ до 25℃
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
