Описание товара
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество - амброксола гидрохлорид 75 мг;
вспомогательные вещества - кросповидон 12,55 мг, карнаубский воск 18,31 мг, стеариловый спирт 110,94 мг, магния стеарат 1,20 мг;
состав капсульной оболочки: желатин 52,307 мг, вода очищенная 9,135 мг, титана диоксид (Е171) 1,008 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,150 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,398 мг; состав чернил: шеллак, титана диоксид.
Лекарственная форма
Капсулы c пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, продолговатые, состоящие из красной непрозрачной крышки и оранжевого непрозрачного корпуса, на крышке имеется печатное обозначение "MUC 01" белого цвета; содержимое капсулы: круглые, желтовато-белые гранулы с гладкой, блестящей поверхностью, смешанные с небольшим количеством порошка.
Международное непатентованное наименование (МНН)
Амброксол
Фармако-терапевтическая группа
Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях; отхаркивающие средства, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами; муколитические средства
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация амброксола в плазме крови после приема одной капсулы пролонгированного действия достигается в среднем через 6.5 часов. Относительная биодоступность составляет 95% по сравнению с приемом амброксола в виде таблеток в суточной дозе 60 мг (30 мг 2 раза/сут) (сравнение было сделано после проведения уподобления доз). Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.
Распределение
В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Метаболизм
Примерно 30% принятой пероральной дозы подвергается эффекту первого прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10% от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов.
Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4.
Выведение
В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6% от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26% от дозы в форме конъюгата.
Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов.
Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема составляет приблизительно 8% от общего клиренса.
Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83% от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению концентрации амброксола в плазме крови примерно в 1.3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.
Фармакологическое действие
В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.
При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
In vitro и в экспериментальных исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное действия (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях).
У пациентов с ХОБЛ длительная терапия препаратом Лазолван® Макс (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение препарата также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.
Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолегочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.
Капсулы c пролонгированным высвобождением Лазолван® Макс содержат гранулы, с помощью которых действующее вещество постепенно высвобождается, а его экспозиция при приеме 1 капс./сут аналогична приему таблеток 30 мг 2 раза/сут в течение 24-часового периода.
Показания
Для взрослых и детей с 12 лет и старше с острым и хроническим заболеванием дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:
- острый и хронический бронхит;
- пневмония;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
- бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амброксолу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- I триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
- II и III триместры беременности;
- почечная и/или печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Амброксол проникает через плацентарный барьер.
Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.
Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод.
Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании препарата по время беременности. Особенно не рекомендуется принимать Лазолван® МАКС в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдались, прием препарата Лазолван® МАКС в период грудного вскармливания противопоказан.
Фертильность
Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение данной лекарственной формы в возрасте до 12 лет.
Способ применения
Препарат Лазолван® МАКС предназначен для приема внутрь.
Капсулы не следует вскрывать или разжевывать. Необходимо проглатывать их целиком, обильно запивая жидкостью. Капсулы можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослым рекомендуется принимать по 1 капсуле 1 раз/сут.
Детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 1 капсуле 1 раз/сут.
"Остатки капсулы", которые иногда присутствуют в стуле, уже высвободили активное вещество во время прохождения через пищеварительный тракт, поэтому им не следует придавать значения.
Общие рекомендации по применению муколитиков
- Необходимо потреблять достаточное количество жидкости.
- Необходимо избегать совместного приема с противокашлевыми препаратами
- Последний прием препарата должен быть не позднее 18 часов.
- Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание способствуют удалению разжиженной мокроты из бронхолегочных путей.
В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Передозировка
Специфические симптомы передозировки у человека не описаны.
Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата Лазолван® МАКС: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, проведение симптоматической терапии.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от > 1/10000 до < 1/1000: очень редко от < 1/10000; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны .желудочно-кишечного тракта Часто - тошнота;
Нечасто - диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Расстройства иммунной системы. поражения кож и и подкожных тканей Редко - сыпь, крапивница;
Частота неизвестна - ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), зуд, гиперчувствительность.
Лекарственное взаимодействие
О клинически значимом нежелательном взаимодействии с другими лекарственными препаратами не сообщалось.
При совместном применении амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.
Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), т.к. за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения.
Особые указания
Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Лазолван® МАКС. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение "противопростудных" средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.
У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так как препарат может вызывать скопление мокроты.
У пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.
Использование в педиатрии
Для детей младше 12 лет возможно применение других лекарственных форм препарата Лазолван® (раствор для приема внутрь, раствор для приема внутрь и ингаляций).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились.
Форма выпуска
Капсулы с пролонгированным высвобождением 75 мг: 10 шт.
Условия хранения
Хранить при температуре от 5℃ до 25℃
Условия отпуска
Без рецепта.
