Описание товара
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество: этацизин
(диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) 50,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 9,57 мг, сахароза 19,30 мг, метилцеллюлоза 0,33 мг, кальция стеарат 0,80 мг;
состав оболочки:
сахароза 37,695 мг, повидон К-25 0,753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) 0,025 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,003 мг, кальция карбонат 6,308 мг, магния гидроксикарбонат 3,678 мг, титана диоксид (Е 171) 0,665 мг, кремния диоксид 0,827 мг, воск карнаубский 0,046 мг.
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки. покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения заболеваний сердца: антиаритмические средства, классы I и III: антиаритмические средства. класс IC.
Фармакодинамика
Антиаритмическое средство (ААП) класса 1C, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Умах), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия, не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS, интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин имеет умеренное противоишемическое действие. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.
По сравнению с этмозином, этацизин характеризуется более выраженным угнетающим влиянием на быстрый входящий ток ионов натрия в клетку миокарда и медленный входящий кальциевый ток, что ведет к подавлению спонтанной диастолической деполяризации эктопических очагов автоматизма в более высокой степени, чем при применении этмозина. На основных моделях аритмий этацизин превосходит этмозин в 2-3 раза по интенсивности и в 4-5 раз по длительности эффекта. Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.
В отличие от многих антиаритмических препаратов (пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-3 часа. Биодоступность - 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма этацизин выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания к применению
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к этацизину или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
- Нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада. атриовентрикулярная (А V) блокада II и III степени при отсутствии электрокардиостимулятора). нарушение внутрижелудочковой проводимости (полная блокада ножек пучка Гиса).
- Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка.
- Острый коронарный синдром (острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия).
- Постинфарктный кардиосклероз.
- Выраженное расширение сердечных полостей.
- Кардиогенный шок.
- Выраженная артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/60 мм ртутного столба с появлением таких клинических симптомов, как тахикардия, головокружение, спутанность сознания, беспокойство. холодная, липкая, бледная или цианотичная кожа, обморок).
- Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYНА.
- Снижение фракции выброса левого желудочка.
- Выраженные нарушения функций печени (класс С по Чайлд-Пью ( 10-15 баллов)) и/или почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин/1,73 м2).
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет.
- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами IС (морацизин, пропафенон, лаппаконитина rидробромид) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
- Органические поражения сердца.
- Синдром Бругада.
С осторожностью
С особой осторожностью при синдроме слабости синусовоrо узла, брадикардии, А V блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения. хронической сердечной недостаточности I ФК. неполной блокаде ножек пучка Гиса, закрытоуrольной форме глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (т.к. повышается риск развития аритмоrенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, rиперкалиемии, гипомагниемии), при легких или умеренных нарушениях функции печени (класс А-В по Чайлд-Пю) и/или почек (СКФ 30-90 мл/мин/1,73 м2), при применении имплантированных электрокардиостимуляторов/кардиовертеров-дефибрилляторов, с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» и/или увеличивающими продолжительность интервала QT на ЭКГ.
Этацизин не оказывает существенного влияния на интервал QT, однако следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» и/или увеличивающими продолжительность интервала QT на ЭКГ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, развитие эмбриона/плода. Тем не менее клинические данные о безопасности этацизина во время беременности весьма ограничены, поэтому препарат противопоказан к применению во время беременности.
Этацизин выделяется с грудным молоком. Поэтому применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не рассасывая. Принимать внутрь, независимо от приема пищи, начиная с 50 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг). По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Максимальная суточная доза - 200 мг.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
При недостаточном антиаритмическом эффекте возможно комбинированное применение этацизина и бета-адреноблокаторов.
Пациенты пожилого возраста
При назначении Этацизина пожилым пациентам, следует соблюдать осторожность. Лечение необходимо начинать с меньшей дозировки осторожно увеличивая дозу.
При нарушении работы печени
Пациентам с нарушениями работы печени. в случае длительной терапии, Этацизин необходимо принимать с осторожностью, ввиду возможного гепатотоксическоrо эффекта. При тяжелом нарушении работы печени (класс С по Чайлд-Пью ( 10-15 баллов)) применение препарата противопоказано.
При нарушении работы почек
Пациентам с нарушениями работы почек следует соблюдать осторожность. При тяжелом нарушении работы почек (СКФ < 30 мл/мин/ 1,73 м2) применение препарата противопоказано.
Если Вы забыли принять препарат Этацизин
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Побочные действия указаны соответственно группам системы органов классификации MedDRA и частотой встречаемости: очень часто(≥1/10); часто(≥1/100 до< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до< 1/100); редко(≥ 1/10 000 до< 1/1000): очень редко(< 1/10 000); неизвестно (невозможно определить по доступным данным).
Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение, нарушение аккомодации (в начале лечения). нарушение поддержания равновесия. Редко: головная боль. Неизвестно: пошатывание при ходьбе или поворота головы. сонливость, в отдельных случаях отмечена диплопия.
Нарушения со стороны сердца. Редко: антриовентрикулярная блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда. Неизвестно: остановка синусового узла, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, аритмогенное действие.
Желудочно-кишечные нарушения. Редко: тошнота, боль в верхних отделах живота.
Лабораторные и инструментальные данные. Неизвестно: удлинение интервала PQ, уплощение зубца Р на ЭКГ и удлинение комплекса QRS.
Передозировка
Симптомы, усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Больным с электромеханической диссоциацией, возникающей вследствие побочного действия этацизина (или его относительной передозировки) необходимо проводить срочные и продолжительные реанимационные мероприятия (наружный массаж сердца, введение адреномиметических средств, солей кальция, допамина, реополиглюкина), лечение желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, - электроимпульсная терапия (ЭИТ) или внутривенное введение лидокаина или тримекаина, на фоне действия которых эффективность ЭИТ может увеличиться. Противопоказано для прекращения желудочковой тахикардии, вызванной этацизином, применение ААП класса 1А класса (новокаинамид, ритмилен, аймалин, этмозин и др.). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказано применение с антиаритмическими средствами IC (морацизин, лаппаконитина гидробромид, пропафенон) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
Этацизин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такое комбинированное применение позволяет снизить дозу этацизина, что снижает риск побочных эффектов. Эта комбинания желательна для лечения и профилактики пароксизмальной тахикардии.
Совместное применение Этацизина с дигоксином увеличивает антиаритмический эффект препаратов и улучшает сократимость миокарда. В результате такого комбинированного применения возможна тошнота, потеря аппетита, что вызвано увеличением концентрации дигоксина в крови. В таком случае снижают дозу дигоксина.
Этацизин можно принимать совместно с амиодароном (III класс), что позволяет снизить дозы обоих препаратов.
Нет данных о взаимодействии этацизина с препаратами, вызывающими полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» и/или увеличивающими продолжительность интервала QT на ЭКГ. Этацизин не оказывает существенного влияния на интервал QT, однако следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с этими препаратами
Особые указания
Больным с синдромом слабости синусового узла, особенно если препарат назначается впервые, обязателен контроль ЭКГ (комплекс QRS) через 2-3 дня после назначения этацизина.
Нередко оказывается клинически целесообразным приступать к лечению аритмии, назначив сначала этмозин (600-1200 мг/сут) - препарат, гораздо реже дающий побочные эффекты, и лишь после установления рефрактерности аритмии к этому препарату перейти к приему более активного этацизина. Назначение этацизина больным с желудочковыми нарушениями ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье противопоказано.
Так же как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении этацизина следует:
1) строго учитывать противопоказания к применению препарата,
2) заранее выявить и устранить гипокалиемию,
3) избегать применения этацизина в сочетании с АПП класса 1А,
4) курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ),
5) немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунд.
Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (в особенности перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса, стойкая желудочковая тахикардия, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь. Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, ЭХОКГ).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25С.
Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
