Описание товара
Состав
1 таблетка 8 мг содержит:
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 8 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 37,28 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 89,54 мг, магния стеарат – 1,36 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,68 мг, крахмал кукурузный – 1,8 мг, лимонной кислоты моногидрат – 1,34 мг.
1 таблетка 16 мг содержит:
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 16 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 74,56 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 179,08 мг, магния стеарат – 2,72 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,36 мг, крахмал кукурузный – 3,6 мг, лимонной кислоты моногидрат – 2,68 мг.
1 таблетка 24 мг содержит:
действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 112,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 269,2 мг, магния стеарат – 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,08 мг, крахмал кукурузный – 5,4 мг, лимонной кислоты моногидрат – 3,12 мг.
Лекарственная форма
таблетки
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки 8 мг – круглые, двояковыпуклые, без риски, 16 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской. Таблетки 24 мг – круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:
Гистамина препарат.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный антагонист H1-гистаминовых антагонист H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной копенсации.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с H3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что укзывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.
Распределение
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).
Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение
2-перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания к применению
Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
Препарат не следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Феохромоцитома.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, крапивница, экзантема, аллергический ринит, артериальная гипотензия, при приеме антигистаминных препаратов.
Беременность и период грудного вскармливания
Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и грудного вскармливания. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 16 мг: по 1/2 таблетки 3 раза в сутки.
Таблетки 24 мг: по 1 таблетки 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 48 мг.
Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.
Передозировка
Симптомы: тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).
Лечение: симптоматическое.
Побочное действие
Нарушения со стороны нервной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥1/100 до <1/10) тошнота, диспепсия (рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея). Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с пищей или после снижения дозы.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту).
Аллергические реакции: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: крапивница, зуд, кожная сыпь, покраснение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антигистаминные средства снижают активность бетагистина. При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами неизвестны.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирование активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
Не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автотранспортом или работать на станках и механизмах.
Особые указания
Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.
Вспомогательные вещества. Лактозы моногидрат Препарат содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Форма выпуска
Таблетки по 8 мг, 16 мг, 24 мг.
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25ОС.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
