Аэртал 100 мг №60 таблетки п/пл/о

Состав

Препарат Аэртал® содержит 
Действующим веществом является ацеклофенак.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг ацеклофенака. 
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, рН 102, целлюлоза микрокристаллическая, рН 101, повидон К-30, глицерил дистеарат, тип I, кроскармеллоза натрия.
Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый: гипромеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; титана диоксид; макрогола стеарат, тип I.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На одной стороне выгравирована буква «А».

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг - 60 штук с листком-вкладышем в уп.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Фармакодинамика

Механизм действия
Ацеклофенак представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным и обезболивающим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.
Фармакодинамические эффекты
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Абсорбция
После приема внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется, биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,25-3 часа после введения препарата. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на степень абсорбции.
Распределение
Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет почти 30 литров.
Биотрансформация
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, вклад которого в клиническую активность, вероятно, незначителен. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.
Элиминация
Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно две трети введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было.
Печеночная недостаточность
У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приема ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного приема ацеклофенака в дозе 100 мг препарата 1 раз в сутки не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и у пациентов, не страдающих этим заболеванием.
Лица пожилого возраста
У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.
Данные доклинической безопасности
Как и другие НПВП, ацеклофенак плохо переносился экспериментальными животными. Кроме того, фармакокинетические различия между животными и людьми затрудняют оценку потенциальной токсичности ацеклофенака. Основным органом-мишенью является ЖКТ. Однако, в исследованиях токсичности с использованием максимальных переносимых доз на крысах – виде животных, у которого происходит метаболизм ацеклофенака до диклофенака, и обезьянах (экспозиция неизменного ацеклофенака), не было выявлено других токсических воздействий, помимо обычно наблюдаемых при введении НПВП.
В исследованиях на крысах не было получено доказательств тератогенного эффекта, хотя системная экспозиция была низкой, и в исследованиях на кроликах введение ацеклофенака (10 мг/кг/сутки) вызывало ряд морфологических изменений у некоторых зародышей.
В исследованиях канцерогенного эффекта на мышах (системная экспозиция ацеклофенака неизвестна) и крысах (метаболизм до диклофенака) не было выявлено канцерогенного эффекта препарата. Также показан отрицательный результат в тестах на генотоксичность ацеклофенака.

Показания к применению

Аэртал® показан к применению у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.
• При остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит).
• Для устранения боли различной этиологии (в том числе, поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных веществ.
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона).
• Кровотечения или перфорация желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе. Острая, рецидивирующая или возможная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения).
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе).
• Тяжелые нарушения функции печени или активное заболевание печени.
• Нарушения кроветворения и коагуляции.
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
• Тяжелая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга.
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Беременность и период лактации.
• Детский возраст до 18 лет.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Аэртал противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует.
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после использования ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличился с менее 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с повышением дозы и продолжительности терапии.
Кроме того, сообщалось о повышении частоты развития различных пороков, включая сердечно-сосудистые, у животных при применении ингибиторов синтеза простагландинов в течение периода органогенеза.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:
обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии;
могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с маловодием.
На поздних сроках беременности у матери и новорожденного:
- препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
- препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
Лактация
Аэртал не следует принимать в период грудного вскармливания. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14Сацеклофенака в доклинических исследованиях заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Фертильность
НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность. В связи с этим женщинам, имеющим проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу бесплодия, рекомендуется прекратить прием препарата Аэртал.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка 100 мг 2 раза в сутки (1 утром и 1 вечером).
Максимальная рекомендованная доза - 200 мг (2 таблетки) в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Обычно снижение дозы не требуется, однако следует учитывать меры предосторожности, приведенные в разделе «О чем следует знать перед приемом препарата Аэртал®».
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимость изменения дозы ацеклофенака при лечении пациентов c нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести отсутствуют, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
Пациенты с нарушением функции печени
При лечении пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять более низкие дозы ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг (1 таблетка) в сутки.
Путь и (или) способ введения
Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат Аэртал® можно принимать с пищей.
Если Вы забыли принять препарат Аэртал®
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время.
Если Вы прекратили прием препарата Аэртал®
Продолжительность лечения определяет врач. Если Вы самостоятельно досрочно прекратите лечение, то симптомы заболевания могут вернуться.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности
ЖКТ: Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными явлениями являлись нарушения со стороны ЖКТ. Пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда летальные, могут возникать при применении НПВП, особенно у пожилых пациентов. Сообщалось о возникновении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, абдоминальной боли, мелены, кровотечения, язвенного стоматита, обострении колита и болезни Крона при применении НПВП. Реже наблюдались случаи гастрита.
Сообщалось о возникновении отека, гипертонии, сердечной недостаточности, связанных с применением НПВП.
Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия.
Очень редко: угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.
Нарушения со стороны метаболизма и питания
Очень редко: гиперкалиемия.
Психические нарушения
Очень редко: депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головокружение.
Очень редко: парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: расстройство зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Очень редко: Вертиго, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Редко: сердечная недостаточность.
Очень редко: ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: повышение артериального давления, ухудшение течения артериальной гипертензии.
Очень редко: гиперемия, "приливы", васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка.
Очень редко: бронхоспазм.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея.
Нечасто: метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит.
Редко: мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение.
Очень редко: стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности ферментов печени.
Очень редко: заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь, дерматит, крапивница.
Редко: отёк Квинке.
Очень редко: пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови.
Очень редко: нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: отек, слабость, мышечные спазмы.
Изменения лабораторных и инструментальных исследований
Очень редко: увеличение массы тела.

Передозировка

Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.
Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, за исключением исследований взаимодействия с варфарином.
Ацеклофенак метаболизируется в системе цитохрома Р450 2С9 и, согласно данным исследований in vitro, может ингибировать этот изофермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови, по типу замещения, которую следует учитывать.
Так как исследований фармакокинетических взаимодействий недостаточно, приведенная ниже информация основана на данных, полученных для других НПВП:
Следует избегать следующих комбинаций препаратов:
Литий и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. Следует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый контроль показателей лития и дигоксина.
Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать применения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда проводится тщательный контроль.
Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Приведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности:
Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, поэтому следует также учитывать возможные взаимодействия между НПВП и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда и НПВП, и метотрексат вводятся совместно в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению его токсичности.
Циклоспорин, такролимус: считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижения синтеза простациклина почками. Поэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во время комбинированного лечения.
Другие НПВП: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличить частоту нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Глюкокортикостероиды: может возрастать риск развития язв органов желудочно- кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль артериального давления при одновременном применении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что лекарственные взаимодействия с другими диуретиками нельзя исключить.
Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может возникать риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечения, а также периодически в ходе лечения.
Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях было показано, что диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическими препаратами для приема внутрь, не влияя на их клиническую эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. Следовательно, в отношении ацеклофенака следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.
Зидовудин: при одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска гемартроза и образования гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, и получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.
Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом, поэтому нельзя исключить вероятность следующих взаимодействий:
Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как его действие может быть снижено.
Антибиотики хинолонового ряда: взаимодействие НПВП и хинолонов может приводить к развитию судорог. Они могут возникать у пациентов как с наличием, так и с отсутствием судорог или эпилепсии в анамнезе. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении хинолонов пациентам, уже принимающим НПВП.

Особые указания

Перед приемом препарата Аэртал® проконсультируйтесь с лечащим врачом:
- если у Вас есть язва желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение или перфорация, или воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), так как течение этих заболеваний может обостриться;
- если у Вас легкое или умеренное заболевание печени или почек, или у Вас есть склонность к задержке жидкости в организме (к отекам) по любой другой причине. В качестве меры предосторожности Ваш врач может регулярно проводить обследование (анализы крови, контроль функции печени и почек);
- если у Вас редкое заболевание кожи и соединительной ткани, называемое системной красной волчанкой (СКВ);
- если у Вас есть или была бронхиальная астма, т.к. прием НПВП может вызывать бронхоспазм;
- если у Вас особое заболевание обмена веществ, называемое порфирией, т.к. прием НПВП может спровоцировать обострение заболевания;
- если Вы планируете беременность или проходите обследование на бесплодие, поскольку ацелофенак может снизить способность женщин зачать ребенка (фертильность);
- если Вы пожилой человек, Вы можете быть более склонны к развитию нежелательных эффектов, особенно кровотечению в желудке или кишечнике, или перфорации, которые могут приводить к летальному исходу;
- если Вы курите;
- если у Вас сахарный диабет;
- если у Вас боль в груди (стенокардия), тромбы, высокое кровяное давление;
- если у Вас нарушение свертывания крови или склонность к образованию тромбов;
- если у Вас повышенный уровень холестерина или триглицеридов.
Нежелательные явления могут быть уменьшены, если максимально сократить длительность лечения и снизить дозу препарата до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.
Проблемы безопасности, связанные с желудочно-кишечными эффектами
Следует избегать применения препарата Аэртал® с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Желудочно-кишечное кровотечение, формирование язвы желудка или кишечника или прободении язвы, которые могут привести к летальному исходу, могут возникать в любое время лечения при применении всех НПВП, могут сопровождаться тревожными симптомами или протекать без симптомов, независимо от наличия в анамнезе серьезных желудочно-кишечных осложнений. Последствия обычно более серьезны у пожилых людей.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, а также для пациентов, которым требуется сопутствующий прием низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить этот риск, может потребоваться одновременный прием защитных препаратов (например, так называемые ингибиторы протонной помпы или мизопростол).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения (рвота кровью, кровь в стуле/черный стул) или изъязвления прекратите прием препарата Аэртал® и проконсультируйтесь с врачом.
Если Вы заметили какие-либо необычные симптомы в области живота, особенно если Вы пожилой человек, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровообращение головного мозга
Прием НПВП, в том числе препарата Аэртал®, может быть связан с повышенным риском сердечного приступа (инфаркт миокарда) или нарушения мозгового кровообращения (инсульт). Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму за счет применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого необходимого периода времени. Не превышайте рекомендованную дозу и продолжительность лечения.
Кожные реакции
Как и в случае применения других НПВП, уже на ранних этапах применения препарата могут появиться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. В очень редких случаях на фоне применения НПВП наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к летальному исходу. Основными симптомами этих состояний являются: сыпь, зуд, крапивница, волдыри на коже и лихорадка. Наибольший риск развития этих реакций в начале курса лечения, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.
Лечение препаратом Аэртал® следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков повышенной чувствительности.
Ветряная оспа
В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей, поэтому следует избегать применения препарата Аэртал® при ветряной оспе.
Длительное лечение
Если Вы принимаете препарат Аэртал® в течение длительного времени, Ваш врач должен проводить регулярные тесты для оценки функции почек, печени и контролировать показатели анализа крови.
Препарат Аэртал® содержит натрий
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в каждой таблетке, то есть по сути не содержит натрия.
Дети и подростки
Препарат не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту