Описание товара
Состав
Действующее вещество: Цианокобаламин — 0,2 мг или 0,5 мг Вспомогательные вещества: Натрия хлорид — 9 мг, вода для инъекций — до 1 мл
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость от розового до красного цвета (для дозировки 0,2 мг/мл) и от красного до ярко-красного цвета (для дозировки 0,5 мг/мл).
Фармакодинамика
Витамин В12. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5?дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L?метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10% почками, около 50% — кишечником; при снижении функции почек — 0–7% почками, 70–100% — кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Показания
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12: В12-дефицитная анемия; в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами). В комплексной терапии: В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная). С профилактической целью — при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности (имеются данные о тератогенном эффекте цианокобаламина в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Подкожно, внутривенно, внутримышечно. Подкожно, при В12-дефицитной анемии — по 100–200 мкг/сут через день; при В12?дефицитной анемии с присоединением нарушений функции нервной системы — по 400–500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза — 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 20–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластической анемии, анемиях, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц. В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная) — по 200–500 мкг через день в течение 2 недель. С профилактической целью — 50–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней. Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недели. Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение, гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Передозировка
Данные отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию кобаламина. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина. Не следует сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Особые указания
Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 мес. 1–2 раза в неделю, а далее — 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 месяцев. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах до 100 мкг на введение). Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами О влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось. Однако, учитывая, что препарат может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности (срок хранения)
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
