Описание товара
Состав
1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Состав ядра таблетки: Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 35,0 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 157,0 мг, гипромеллоза – 50,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,0 мг, кросповидон – 2,5 мг, тальк – 2,0 мг, магния стеарат – 1,5 мг. Состав оболочки таблетки: композиция для оболочки розового цвета – 8,0 мг (поливиниловый спирт – 40 %, титана диоксид (Е171) – 24,24 %, макрогол 3350 – 20,2 %, тальк – 14,8 %, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,37 %, краситель железа оксид красный (Е172) – 0,36 %, краситель железа оксид черный (Е172) – 0,03 %).
Лекарственная форма
таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, с риской на одной стороне. На поперечном срезе – ядро от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета. Линия разлома (риска) не предназначена для разламывания таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
средства для лечения заболеваний сердца; другие препараты для лечения заболеваний сердца.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия Сохраняя энергетический метаболизм клеток, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ), тем самым обеспечивая нормальное функционирование мембранных ионных каналов и трансмембранный перенос ионов калия и натрия при сохранении клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот за счет блокировки длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы, которая усиливает окисление глюкозы. В ишемически поврежденной клетке энергия, полученная во время окисления глюкозы, требует меньшего потребления кислорода, чем в процессе β-окисления. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные энергетические процессы, тем самым поддерживая надлежащий энергетический обмен при ишемии. Фармакодинамические эффекты У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя уровни высокоэнергетического фосфата в клетках миокарда. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Фармакокинетика
Абсорбция После приема внутрь триметазидин достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем или равном 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетику триметазидина. Распределение Объем распределения составляет 4,8 л/кг; степень связывания с белками плазмы крови низкая (около 16 % in vitro). Элиминация Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 7 часов у молодых здоровых добровольцев и около 12 часов – у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Общий клиренс триметазидина главным образом состоит из почечного клиренса, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени из печеночного клиренса, который снижается с возрастом пациента.
Особые группы пациентов Почечная недостаточность Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1,7 раза у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин), и в среднем в 3,1 раза – у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Не было выявлено каких-либо проблем в отношении безопасности у этой популяции пациентов по сравнению с общей популяцией. Лица пожилого возраста У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75–84 лет) или очень пожилых (≥ 85 лет) пациентов, показало, что умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30–65 лет) с умеренным нарушением функции почек. Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) с применением триметазидина (в форме таблетки с модифицированным высвобождением, содержащей 35 мг триметазидина) в дозе по 2 таблетки в сутки (в 2 приема), показало в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с клиренсом креатинина выше 60 мл/мин. Не было выявлено каких-либо проблем в отношении безопасности у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией. Дети Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков до 18 лет не изучалась.
Показания к применению
Триметазидин показан к применению у взрослых пациентов в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения стабильной стенокардии при неадекватном контроле или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к триметазидину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение лекарственного препарата не рекомендуется. Беременность и период кормления грудью.
С осторожностью
Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: при нарушении функции почек умеренной степени тяжести (см. подраздел «Фармакокинетика» и раздел «Способ применения и дозы»); у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования с участием животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения триметаздина во время беременности. Период грудного вскармливания Данные о выделении триметазидина в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Лекарственный препарат Триметазидин МВ не следует использовать в период грудного вскармливания. Фертильность Изучения репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на фертильность у крыс обоего пола.
Способ применения и дозы
Режим дозирования Рекомендованная доза: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Оценка пользы от лечения должна быть проведена после трех месяцев приема препарата. Прием триметазидина следует прекратить, если за это время улучшение не наступило.
Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы наполовину, т. е. по 1 таблетке, содержащей 35 мг триметазидина, утром во время завтрака (см. подраздел «Фармакокинетика» и раздел «С осторожностью»). Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина изза возрастного снижения функции почек (см. подраздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 1 таблетку, содержащую 35 мг триметазидина, утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов пожилого возраста должен проводиться с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»). Дети Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения Препарат следует принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.
Побочное действие
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты – запор, гепатит. Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль; неуточненной частоты – симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса); неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки; синдром «беспокойных ног» и другие связанные с опорно-двигательным аппаратом нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость). Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты – острый генерализованный экзантематозный пустулез. Аллергические реакции: неуточненной частоты – отек Квинке. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица. Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Прочие: часто – астения.
Передозировка
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидином. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не наблюдалось.
Особые указания
Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и, при необходимости, адаптировать лечение (лекарственную терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии. У большинства пациентов симптомы проходят в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Спортсмены. Данный лекарственный препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении допинг-теста.
Тяжелые кожные реакции Сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях, включая лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут быть опасными для жизни или привести к летальному исходу, связанных с применением триметазидина. При назначении препарата пациенты должны быть проинформированы о симптомах DRESS-синдрома/ОГЭП и находиться под тщательным наблюдением на предмет кожных реакций. При появлении признаков и симптомов, указывающих на тяжелые кожные реакции, следует немедленно отменить триметазидин и рассмотреть альтернативное лечение (при необходимости).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 6, 12 или 18 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
