Описание товара
Действующее вещество
Толперизон
Лекарственная форма
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочнои? оболочкои? белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочнои? оболочкои?, 50 мг содержит: деи?ствующее вещество: толперизона гидрохлорид 50,00 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузныи? 29,77 мг; кремния диоксид коллоидныи? 1,00 мг; лактозы моногидрат 48,50 мг; лимонная кислота 0,87 мг; стеариновая кислота 2,00 мг; тальк 1,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая 46,06 мг; пленочная оболочка: Опадраи? 20А28380 белыи? 6,00 мг, в том числе: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,025 мг; тальк 1,200 мг; титана диоксид 0,750 мг.
Фармакотерапевтическая группа
миорелаксант центрального деи?ствия.
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального деи?ствия. Точныи? механизм деи?ствия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокои? аффинностью к нервнои? ткани, достигая наибольших концентрации? в стволе головного мозга, спинном мозге и периферическои? нервнои? системе. Основнои? эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздеи?ствие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурои? лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим деи?ствием и снижает электрическую возбудимость двигательных неи?ронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала деи?ствия. Был доказан угнетающии? эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему деи?ствию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свои?ствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым деи?ствием.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5 - 1,0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию пример- но на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальнои? концентрации примерно на 30 мин. Метаболизм: Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выведение: Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.
Показания
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленнои? инсультом. Миофасциальныи? болевои? синдром среднеи? и тяжелои? степени (в том числе мышечныи? спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону. - Миастения gravis. - Беременность и период грудного вскармливания. - Детскии? возраст до 18 лет. - Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препара- там или с аллергиеи? в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечнои? и печеночнои? недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состоянии?/ заболевании? перед приемом препарата обязательно проконсультируи?тесь с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность: В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного деи?ствия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальныи? риск для плода. Период грудного вскармливания: Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Доза препарата Толперизон Канон подбирается исходя из индивидуальнои? потребности пациента и переносимости препарата. Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальнои? потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150 - 450 мг, разделенная на 3 приема. Пациенты с почечнои? недостаточностью: Опыт применения толперизона у пациентов с почечнои? недостаточностью ограничен, у даннои? категории пациентов чаще возни- кали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушения- ми функции почек среднеи? степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночнои? недостаточностью: Опыт применения толперизона у пациентов с печеночнои? недостаточностью ограничен, у даннои? категории пациентов чаще возни- кали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени среднеи? степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочные действия
Профиль безопасности толперизона оценивался по данным пост- маркетингового применения более чем у 12 000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканеи?, общие расстрои?ства, нарушения со стороны нервнои? системы и желудочно-кишечного тракта. При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50 - 60% всех побочных реакции?. Большинство побочных реакции? не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко. Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификациеи? MedDRA и частотои?: нечасто (от >1/1 000 до 1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатическои? системы - Очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммуннои? системы - Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; Очень редко: анафилактическии? шок; Частота неизвестна: ангионевротическии? отек, включая отек лица, губ. Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Нечасто: анорексия; Очень редко: полидипсия. Нарушения психики - Нечасто: бессонница, нарушения сна; Редко: снижение активности, депрессия; Очень редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервнои? системы - Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения - Редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения - Редко: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца - Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; Очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов - Нечасто: артериальная гипотензия; Редко: «приливы». Нарушения со стороны дыхательнои? системы, органов груднои? клетки и средостения - Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; Редко: боль в эпигастральнои? области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путеи? - Редко: печеночная недостаточность легкои? степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканеи? - Редко: аллергическии? дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путеи? - Редко: энурез, протеинурия. Нарушения со стороны скелетно-мышечнои? и соединительнои? ткани - Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; Редко: дискомфорт в конечностях; Очень редко: остеопения. Общие расстрои?ства и нарушения в месте введения - Нечасто: астения, дискомфорт, усталость; Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; Очень редко: дискомфорт в груднои? клетке. Лабораторные и инструментальные данные - Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, леи?коцитоз; Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакции? усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома. Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодеи?ствии? установлено, что совместныи? прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены. Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путеи? толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, по- этому применение препарата рекомендуется после приема пищи. Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальныи? седативныи? эффект низкии?. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального деи?ствия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона. Толперизон усиливает деи?ствие нифлумовои? кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовои? кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакции? до тяжелых системных реакции?, включая анафилактическии? шок. Симптомами реакции? гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротическии? отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Женщины и пациенты с повышеннои? чувствительностью к другим препаратам или с аллергиеи? в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону. В случае известнои? гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакции?. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинскои? помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Препарат Толперизон Канон содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкои? наследственнои? непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактознои? мальабсорбциеи? не следует принимать препарат Толперизон Канон. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочнои? оболочкои?
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С в оригинальнои? упаковке (пачке картоннои?). Хранить в недоступном для детеи? месте.
