Описание товара
Состав
1 таблетка
Действующее вещество: пантопразол натрия сесквигидрат 45.2 мг эквивалентно пантопразолу 40 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия карбонат, кальция стеарат, кросповидон;
Оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1], дибутилфталат, тальк очищенный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого цвета. На изломе: ядро белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор
Фармакодинамика
Ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу ("протонный насос") в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема 20 мг пантопразола внутрь действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2,5 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 суток.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме (С
mах) (1-1,5 мкг/мл) достигается через 2-2,5 часа после приема внутрь, при этом значение С
mах остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель площади под кривой "концентрация-время" (AUC), С
mах и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.
Связь с белками плазмы - около 98 %. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс - 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (Т1/2) - 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Т1/2десметилпантопразола, основного метаболита (примерно 1,5 часа) намного больше, чем Т1/2самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Т1/2 - короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.
У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола 20 мг/сут Т1/2 увеличивается до 3-6 часов, AUC возрастала в 3-5 раз, а С
mах- в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Небольшое увеличение AUC и повышение С
mах у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Показания к применению
- Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
- Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
- Синдром Золлингера-Эллисона.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата;
- Диспепсия невротического генеза;
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью
Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12) (особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.
- При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме Золлингера- Эллисона - 40-80 мг/сут.
- При рефлюкс-эзофагите - 20-40 мг/сут.
У пожилых пациентов и при хронической почечной недостаточности - не более 40 мг/сут. При печеночной недостаточности - 40 мг 1 раз в 2 дня.
Курс лечения для рубцевания язвы 12-перстной кишки - 2 недели, язвы желудка и рефлюкс-эзофагита - 4-8 недель.
- Эрадикация Helicobacter pylori:
пантопразол по 20 мг 2 раза в сутки, амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки, кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки; пантопразол по 20 мг 2 раза в сутки, метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки, кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки; пантопразол по 20 мг 2 раза в сутки, амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки, метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение проводят в течение 7-14 дней.
Побочные действия
Приведены побочные эффекты по классификации ВОЗ: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.1-0.01%), очень редко (менее 0.01%).
Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту; очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия; очень редко - миалгия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушения зрения (нечеткое зрение).
Психические расстройства: очень редко - депрессия, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания (особенно у предрасположенных лиц).
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: нечасто - зуд и сыпь; очень редко - крапивница, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.
Общие расстройства: очень редко - периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение концентрации триглицеридов.
При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.
Передозировка
Симптомы передозировки у человека не известны.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие
Пантопразол снижает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка и всасывающихся при кислых значениях pH (например, кетоконазол, препараты железы).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами. Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.
При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.
Не рекомендуется одновременный прием атазанавира и нелфинавира с ингибиторами протонной помпы (в т.ч. с пантопразолом), поскольку они могут снижать концентрацию атазанавира и нелфинавира в плазме крови и приводить к снижению терапевтического эффекта антиретровирусной терапии.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.
Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может снижать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12.
Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.
Может приводить к ложноположительным результатам при проведении теста на определение тетрагидроканнабинола в моче.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не проводилось, однако, некоторые побочные эффекты (нечеткость зрения, головокружение) могут оказать влияние на выполнение занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг.
По 10 таблеток в Аl/Аl блистер.
По 1, 3,10 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска
По рецепту.
