Описание товара
Состав
На одну таблетку:
Дозировка 0,2 мг
Активное вещество: моксонидин 0,200 мг.
Вспомогательные вещества (ядро):лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92,800 мг; кроскармеллоза натрия - 4,000 мг; повидон-К25 - 2,000 мг; магния стеарат- 1,000 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 1,710 мг; макрогол-4000 - 0,450 мг; краситель железа оксид красный - 0,025 мг; титана диоксид - 0.815 мг.
Дозировка 0,4 мг
Активное вещество: моксонидин 0,400 мг.
Вспомогательные вещества (ядро):лактозы моногидрат (сахар молочный) - 185,600 мг; кроскармеллоза натрия - 8,000 мг; повидон-К25 - 4,000 мг; магния стеарат - 2,000 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 3,420 мг; макрогол-4000 - 0,900 мг; краситель железа оксид красный - 0,050 мг; титана диоксид - 1,630 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства; антиадренергические средства центрального действия, агонисты имидазолиновых рецепторов.
Фармакологические свойства
Моксонидин - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются. Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; - ангионевротический отек в анамнезе; - синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада; -выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд. /мин.); - атриовентрикулярная блокада II или III степени; острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); тяжелая печеночная недостаточность; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - период грудного вскармливания.
С осторожностью. Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина. Моксонидин следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонидин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у детей
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за два приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером). Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью. Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки.
Передозировка
Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; - синдром слабости синусового узла; - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин); - атриовентрикулярная блокада II и III степени; - выраженные нарушения ритма сердца; - острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); - одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"); - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - гемодиализ; - период лактации; - наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы; - возраст старше 75 лет; - возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В пострегистрационном наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Моксонидин. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонидин следует начинать с минимальной дозы.
Вспомогательные вещества Препарат Моксонидин содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Исследования влияния моксонидина на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг и 0,4 мг. По 7, 10, 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1,2,3,4,5,6,7,8,9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
