Описание товара
Состав
Одна таблетка покрытая оболочкой содержит:
Действующие вещества: бенфотиамин 100,0 мг, пиридоксина гидрохлорид 100.0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 222,0 мг, повидон (значение К=30) - 8,0 мг, омега-3 триглицериды (20%) - 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,0 мг, кармеллоза натрия - 3.0 мг, тальк - 5,0 мг;
Состав оболочки: шеллак - 3,0 мг, сахароза - 92,399 мг, кальция карбонат - 91,675 мг, тальк - 55,130 мг, акации камедь - 14,144 мг, кукурузный крахмал - 10,230 мг, титана диоксид - 14,362 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,138 мг, повидон (значение К=30) - 7,865 мг, макрогол-6000 - 2,023 мг, глицерол 85 % - 2,865 мг, молисорбат-80 - 0,169 мг, воск горный гликолевый - 0,120 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Международное непатентованное наименование (МНН)
Бенфотиамин + пиридоксин.
Фармако-терапевтическая группа
Витамины.
Фармакокинетика
При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается, в основном, не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется ЩФ с образованием пиридоксаля.
Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний T1/2 из крови бенфотиамина составляет 3.6 ч.
T1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч. Биологический T1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство, содержит витамины группы B.
Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).
Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, допамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоацетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, GABA, α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Показания
Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6.
Противопоказания
Декомпенсированная сердечная недостаточность; детский возраст; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте (в связи с отсутствием данных).
Способ применения
Принимают внутрь 1-3 раза/сут, в зависимости от показаний.
После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема данного лекарственного средства в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения дозы витаминов В6 и В1 до 1 разовой дозы/сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 разовой дозы/сут с целью снижения риска развития невропатии, ассоциированной с применением витамина В6.
Передозировка
Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.
Прием высоких доз пиридоксина (витамина В6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в стуки на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к конвульсиям. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).
Лечение передозировки.
При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
Побочные действия
Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: в отдельных случаях - головная боль; частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - периферическая сенсорная невропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) - тахикардия.
Лекарственное взаимодействие
В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В6) может снижать эффект леводопы.
Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В6 в организме.
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.
Особые указания
При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической невропатии.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг+100 мг: 60 шт.
Условия хранения
Хранить при температуре от 5℃ до 25℃
Условия отпуска
Без рецепта.
