Описание товара
Состав
Таблетки - 1 таб.:
- Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат - 512.46 мг (соответствует содержанию левофлоксацина - 500 мг);
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 145.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 51.3 мг, гипромеллоза - 20 мг, кросповидон - 15.2 мг, магния стеарат - 15.2 мг.;
- Состав оболочки: пленочное покрытие - 22 мг (поливиниловый спирт - 8.8 мг, титана диоксид - 5.328 мг, макрогол - 4.444 мг, тальк - 3.256 мг, краситель красный очаровательный - 0.1496 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.0154 мг, индигокармин - 0.0066 мг).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя -от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета.
Международное непатентованное наименование (МНН)
Левофлоксацин
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства системного действия; производные хинолона; фторхинолоны
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Время достижения Cmax в плазме крови - 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 - 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.
Фармакодинамика
Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин -левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК <2 мг/л; зона ингибирования > 17 мм):
-
-
-
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anlhracis, Corynebacterium
-
diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecal is), Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные, метицтлин-чувствительные/-умеренно чувствительные], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S
- (метициллин-чувствителъные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные). Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные);
-
-
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в m. ч. Acinetobacler baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomilans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enlerobacter spp. (в m. ч. Enterohacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампиц1шшн-чувствителъные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis /?+//?- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa [госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения]), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens);
- (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные);
-
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni. Campylobacter coli:
-
- анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp.. Porphyromonas spp.
- Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК > 8 мг/л; зона ингибирования < 13 мм):
-
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R
- (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R
- (коагулазонегативные метициллин-резистентные), Corynebacterium jeikeium;
-
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
-
- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
-
- другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
- Резистентность
-
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
- В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
- Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекции, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
-
-
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus Jaecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
-
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae. Erscherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- другие: ( hlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Фармакокинетика
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:
- острый бактериальный синусит;
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
- хронический бактериальный простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);
- интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору;
- туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Противопоказания
Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
Способ применения и дозы
Препарат Левофлоксацин 250 мг или 500 мг принимают внутрь один или два раза в сутки. Препарат Левофлоксацин следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости препарат Левофлоксацин 500 мг можно разламывать по риске. Препарат Левофлоксацин можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. раздел «Фармакокинетика»). Препарат Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или приема сукральфата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенного введения препарата Левофлоксацин на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенном введении (см. раздел «Фармакокинетика»).
Дозы и продолжительность лечения
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной функцией почек (KK >50 мл/мин)
Внебольничная пневмония: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно, по 500-1000 мг левофлоксацина) -7-14 дней.
- Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.
- Пиелонефрит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
- Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 28 дней.
- Инфекции кожных покровов и мягких тканей: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно, по 500-1000 мг левофлоксацина) - 7-14 дней.
- Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно, по 500-1000 мг левофлоксацина) - до 3-х месяцев.
- Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.
- Острый синусит: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 10-14 дней.
- Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки препарата Левофлоксацин 250 мг или по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 500 мг левофлоксацина) - 7-10 дней.
- Неусложнённый цистит: по 1 таблетке препарата Левофлоксацин 250 мг 1 раз в сутки (соответственно, по 250 мг левофлоксацина) - 3 дня.
Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (KK <50 мл/мин)
Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования
Первоначальная доза 500 мг/24 ч Первоначальная доза 500 мг/24 ч
50-20 Далее 250 мг/24 ч Далее 250 мг/12 ч
19-10 См. раздел «Противопоказания» См. раздел «Противопоказания»
Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени. Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения KK до 50 мл/мин и ниже.
Пропуск приема одной или нескольких доз препарата
Если случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Левофлоксацин согласно рекомендованному режиму его дозирования.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ не эффективен.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т. ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.
Особые указания
Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - повышается риск развития гемолиза.
У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.
При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг:10 шт
Условия хранения
Хранить при температуре от 5℃ до 25℃
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
