Описание товара
Состав
Флакон - 1 шт:
- Действующее вещество: Фамотидин - 20,0 мг.
- Вспомогательные вещества: Аспарагиновая кислота - 8,8 мг. Маннитол - 44,0 мг.
По 20 мг фамотидина в бесцветные стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые комбинированными колпачками типа "флип-офф".
Растворитель - 0,9% раствор натрия хлорида в стеклянных ампулах объемом 5 мл.
Описание лекарственной формы
Белый или белый с желтоватым оттенком цвета лиофилизированный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Средство понижающее секрецию желез желудка - H2-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакокинетика
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание
Препарат предназначен только для внутривенного введения.
Распределение
Связь с белками плазмы - относительно слабая (15-20 %).
Период полувыведения (Т1/2) составляет 2,5-3,5 часа.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 фамотидина может превышать 20 часов (у больных с анурией - 24 часа), что требует соответствующей коррекции режима дозирования (см. ниже).
У пожилых пациентов с нормальной скоростью клубочковой фильтрации Т1/2 не увеличивается.
Метаболизм
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин на 65-70% выводится почками в неизменном виде (небольшая часть - в форме сульфоксида), мегаболизируется 30-35% препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой секреции.
Фармакодинамика
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую приемом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и раздражением блуждающего нерва.
Действие фамотидина после внутривенного введения в дозе 10-20 мг достигает максимума через 1-3 часа (после перорального приема 20-40 мг фамотидина - через 10-12 часов), длительность действия фамотидина как после внутривенного, так и после перорального приема составляет 10-12 часов, выраженность и длительность подавления желудочной секреции носят дозозависимый характер. При повторном введении кумуляции не наблюдается.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приема пищи.
Фамотидин не влияет на скорость опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Не отмечено действия на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную и эндокринную системы.
Антиандрогенного влияния препарата, а также воздействия на уровень пролактина, кортизола, тироксина (Т4) и тестостерона отмечено не было.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Показания к применению
Фамотидин рекомендован для назначения стационарным больным, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Парентеральное введение фамотидина может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
- язва желудка без малигнизации (хороший клинический эффект в ответ на назначение фамотидина не позволяет исключить наличие малигнизации язвы);
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
- профилактика синдрома Мендельсона (аспирации кислого желудочного содержимого) при проведении общей анестезии.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к фамотидину или другим компонентам препарата;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицитные состояния.
Аллергия в анамнезе на другие Н2-гистаминоблокаторами (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).
Беременность и лактация, фертильность, детский возраст
Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований по изучению его безопасности при назначении беременным женщинам не проводилось. Не рекомендован для использования во время беременности.
Фамотидин секретируется с грудным молоком женщин, в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата следует прекратить.
Побочные действия
Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диарея, запор; очень редко - ощущение дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, различные вкусовые нарушения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха.
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, очень редко - головокружение, судорожные эпилептиформные припадки.
Со стороны психики: очень редко - депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница; сонливость.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия. мышечные спазмы.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - угревая сыпь, алопеция, сухость кожных покровов, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна - шум в ушах.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия (при прекращении лечения носит обратимый характер), снижение либидо, импотенция.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, крапивница, кожная сыпь, гиперемия склер и кожных покровов, ангионевротический отек, отек периорбитальных областей глаз, лица.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - повышенная утомляемость, астения, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов.
Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами
Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию фамотидина после перорального приема.
Снижает всасывание итраконазола и кетоконазола.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для внутривенного введения!
Начальная доза для внутривенного введения не должна превышать 20 мг 2 раза в день (каждые 12 часов).
Содержимое флакона следует растворить в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15-30 минут.
Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.
Гиперсекреторные состояния, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения:
- медленно болюсно, в течение 2 минут по 20 мг 2 раза в сутки;
- капельно, в течение 15-30 минут по 20 мг 2 раза в сутки.
Рефлюкс-эзофагит
- 20 мг 2 раза в сутки внутривенно медленно.
Синдром Золлингера-Эллисона
Начальная доза - 20 мг внутривенно каждые 6 часов. При необходимости дозу препарата увеличивают в зависимости от объема кислотопродукции и клинического состояния пациента.
Для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого при проведении общей анестезии
- 20 мг утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до ее начала.
Почечная недостаточность
Поскольку фамотидин выводится преимущественно почками в неизменном виде, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то дозу необходимо снизить до 10 мг или увеличить интервалы между введениями обычной дозы до 36-48 часов.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей в полной мере не установлены.
Пожилой возраст (старше 65 лет)
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Передозировка
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции назначались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.
Меры предосторожности и особые указания
Перед началом терапии, или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.
При почечной и/или печеночной недостаточности фамотидин следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае использования блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная аллергия, применение фамотидина у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.
Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при управлении автотранспорта и работе с техникой), поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.
Форма выпуска и упаковка
По 5 флаконов с препаратом и 5 ампулам с растворителем в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
При комнатной температуре
Условия отпуска из аптек
По рецепту
