Описание товара
Состав
1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия и вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, маннит, натрия пиросульфит (натрия метабисульфит), вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Фармакокинетика: Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99% связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90% введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается введение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.
Показания к применению
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей). Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации. С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.
Побочные действия
Частые побочные реакции - развиваются более чем в 1 случае на 100 назначений, не частые - частота развития менее 1 случая на 100, но более 1 случая на 1000 назначений, и редкие - частота развития менее 1 случая на 1000 назначений. Со стороны пищеварительной системы: частые - НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ); перфорация стенки кишечника, кровотечение из ЖКТ, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит. нечастые - рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, стоматит, глоссит. Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение; нечастые - судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и чувство утомления. Со стороны органов чувств: нечастые - токсический неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон и шум в ушах. Со стороны кожных покровов: частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; нечастые - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит. Со стороны мочеполовой системы: частые - задержка жидкости; нечастые - дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки. Со стороны органов кроветворения: не частые - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее. Со стороны дыхательной системы: нечастые - одышка. Со стороны сердечнососудистой системы: частые - повышение артериального давления; нечастые - аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления; редкие - боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности. Эндокринные расстройства: редкие - снижение массы тела. Аллергические реакции: редкие - анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции. Прочие: редкие - изменение результатов лабораторных тестов. В месте внутримышечного введения: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Способ применения и дозировка
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-х дней, далее переходят на пероральный прием.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глкжокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффективность гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови. Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, а так же от употребления алкоголя.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать по окончании срока годности.
