Описание товара
Состав
Состав на 1 флакон 600000 ЕД
Действующие вещества:
бензатина бензилпенициллин 200000 ЕД
бензилпенициллин натрия
(бензилпенициллина натриевая соль) 200000 ЕД
бензилпенициллин прокаина
(бензилпенициллина новокаиновая соль) 200000 ЕД
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Международное непатентованное наименование (МНН)
Бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин + прокаин бензилпенициллин
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик группы пенициллинов, резистентный к пенициллиназе
Фармакокинетика
Всасывание
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.
В незначительной степени подвергается биотрансформации.
Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.
Выведение
Выводится преимущественно почками.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Показания
Инфекции у взрослых, вызываемые чувствительными микроорганизмами (при необходимости создания высокой концентрации бензилпенициллина в крови в первые часы после введения и длительного поддержания терапевтической концентрации в дальнейшем): сифилис и другие заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия); стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам; аллергия к прокаину.
C осторожностью
Аллергические заболевания (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз), в т.ч. в анамнезе.
Способ применения
Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс.ЕД. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн.ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Передозировка
Данных по передозировке нет.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко - анафилактический шок.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: артралгия, лихорадка, при длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции - флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят ИВЛ.
Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения 600000 ЕД: флакон.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия реализации
По рецепту.
