Описание товара
Состав
Препарат Аркоксиа® содержит:
Действующим веществом является эторикоксиб.
Аркоксиа®, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 90 мг эторикоксиба.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Опадрай II Белый 39К18305, в состав которого входят: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин; воск карнаубский.
Лекарственная форма
Белые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне и с тиснением 202 на другой стороне.
Международное непатентованное наименование (МНН)
Эторикоксиб.
Фармако-терапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Фармакокинетика
Абсорбция:
Эторикоксиб хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация (Сmах) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Топах) в плазме крови -1ч после приема препарата. Средняя геометрическая площадь под кривой (AUCO-24M) составляла 37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах диапазона терапевтических доз носит линейный характер. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению Сmах на 36% и увеличению Тmах на 2 ч. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.
Распределение:
Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) у человека составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм:
Эторикоксиб интенсивно метаболизируется, < 1% дозы выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма - образование 6’-гидрокcиметил производного, катализируемое ферментами CYP. CYP3A4, по-видимому, способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1А2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось. У человека идентифицировано пять метаболитов. Основным метаболитом является 6'-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6'-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются только слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение:
После однократного внутривенного введения здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% радиоактивности обнаруживалось в моче и 20% - в кале, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба при ежедневном приеме 120 мг достигаются через семь суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.
Пожилые:
Фармакокинетика у пожилых (в возрасте 65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.
Пол:
Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.
Печеночная недостаточность:
У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) приём эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением среднего значения AUC приблизительно на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб 60 мг один раз в день Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции. Данные клинических или фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Почечная недостаточность:
Фармакокинетика однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, существенно не отличалась от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин) (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Пациенты детского возраста:
Фармакокинетика эторикоксиба у пациентов детского возраста (в возрасте <12 лет) не изучалась. В фармакокинетическом исследовании (п=16), проводившемся у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела > 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у пациентов детского возраста не установлена (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакологическое действие
Аркоксиа - НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Показания
Препарат Аркоксиа® применяется у взрослых и детей в возрасте от 16 лет по следующим показаниям:
• лечение хронической боли в нижней части спины.
• симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
• краткосрочная терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций. Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Не принимайте препарат Аркоксиа®:
• если у Вас аллергия на эторикоксиб или любые другие компоненты препарата.
• если у Вас язвенная болезнь желудка в стадии обострения или активное желудочно-кишечное кровотечение.
• если у Вас полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или непереносимости других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе в анамнезе (эти состояния были у Вас ранее).
• если Вы беременны или кормите ребенка грудью.
• если у Вас серьезное заболевание печени.
• если у Вас серьезное заболевание почек.
• если Ваш возраст младше 16 лет.
• если у Вас воспалительные заболевания кишечника.
• если у Вас хроническая сердечная недостаточность.
• если у Вас неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст.
• если у Вас подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
• если у Вас дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• если у Вас подтвержденное повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия).
• если у Вас прогрессирующие заболевания почек.
Способ применения
Прием препарата Аркоксиа®
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза:
Препарат Аркоксиа® следует принимать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Ocmeoapmpum
Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день, при необходимости можно увеличить до максимальной дозы 60 мг один раз в день.
Ревматоидный артрит
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день, при необходимости можно увеличить до максимальной дозы 90 мг один раз в день.
Анкилозирующий спондилит
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день, при необходимости можно увеличить до максимальной дозы 90 мг один раз в день.
Хроническая боль в нижней части спины
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.
Состояния, сопровождающиеся острой болью
Препарат Аркоксиа® следует применять только в период острой боли.
Подагра
Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день, которую следует принимать только в период острой боли продолжительностью не более 8 дней.
Острая боль после стоматологических операций
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день, которую следует принимать максимальной продолжительностью не более 3 дней.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность.
Пациенты с заболеваниями печени
Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.
Пациенты с заболеваниями почек
Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина ? 30 мл/мин не требуется. Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин противопоказано.
Применение у детей и подростков
Препарат Аркоксиа® не следует применять у детей и подростков младше 16 лет.
Путь и (или) способ введения
Принимайте препарат внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Если Вы приняли препарата Аркоксиа® больше, чем следовало
Никогда не следует принимать препарата Аркоксиа® больше, чем рекомендовал Ваш врач. Если Вы приняли таблеток препарата Аркоксиа® больше, чем следует, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Если Вы забыли принять препарат Аркоксиа®
При пропуске приема препарата не удваивайте дозу для компенсации пропущенной. Продолжайте применение препарата по рекомендованной схеме.
Если Вы прекратили прием препарата Аркоксиа®
Проконсультируйтесь с лечащим врачом.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Передозировка
Если Вы приняли препарата Аркоксиа® больше, чем следовало
Никогда не следует принимать препарата Аркоксиа® больше, чем рекомендовал Ваш врач. Если Вы приняли таблеток препарата Аркоксиа® больше, чем следует, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Аркоксиа® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При возникновении следующих серьёзных нежелательных реакций следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью. Серьёзные нежелательные реакции, которые нечасто наблюдались при приеме препарата Аркоксиа® (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
• снижение в крови количества лейкоцитов, выполняющих защитную функцию организма (лейкопения);
• снижение в крови количества тромбоцитов, выполняющих функцию свертывания крови (тромбоцитопения); покраснение кожи (эритема), зуд, появление сильно зудящих бледно-розовых волдырей (крапивница), кожная сыпь (реакции гиперчувствительности);
• ложные образы и явления, обманчивое чувство восприятия мира (галлюцинации);
• тяжелая форма нарушения ритма сердца (фибрилляция предсердий);
• нарастающая одышка, кашель, боль в груди, появление или усиление отека стоп (хроническая сердечная недостаточность);
• инфаркт миокарда;
• нарушение мозгового кровообращения;
• кратковременное нарушение мозгового кровообращения (транзиторная ишемическая атака);
• резкое повышение артериального давления (гипертонический криз);
• язва желудка и 12-перстной кишки (гастродуоденальная язва), язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации и кровотечения;
• почечная недостаточность/серьезные проблемы с почками;
Серьёзные нежелательные реакции, которые редко наблюдались при приеме препарата Аркоксиа® (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
• аллергическая реакция, сопровождающаяся резким снижением артериального давления, температуры тела, спазмом мышц, бледностью кожи, нарушениями со стороны нервной системы, спутанностью сознания (анафилактический шок);
• атипичная реакция организма, проявляющаяся быстро развивающимся и нарастающим отеком кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки (ангионевротический отек);
• кровоизлияние в кожу или слизистую оболочку (экхимоз);
• воспаление ткани печени (гепатит);
• печеночная недостаточность;
• желтуха;
• угрожающие жизни заболевания кожи и слизистых оболочек (синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Следующие нежелательные реакции могут проявляться по-разному у каждого конкретного пациента, и, в случае их появления, не исключена необходимость консультации с врачом:
Очень часто (может возникать более чем у 1 человека из 10):
• боль в животе.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
• воспаление альвеолярной костной ткани верхней и нижней челюсти, которая окружает и поддерживает корни зубов (альвеолярный остит);
• отеки (из-за задержки жидкости);
• головная боль;
• головокружение;
• ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма (аритмия);
• повышение артериального давления (гипертензия);
• затруднение дыхания (бронхоспазм);
• запор;
• повышенное газообразование в кишечнике;
• воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);
• изжога/возврат содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс);
• жидкий стул (диарея);
• диспепсия/дискомфорт в области желудка (эпигастрии);
• тошнота;
• рвота;
• воспаление слизистой оболочки пищевода (эзофагит);
• язвы слизистой оболочки полости рта;
• повышение активности ферментов печени;
• слабость, гриппоподобный синдром;
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
• воспаление слизистой оболочки желудка и кишечника (гастроэнтерит);
• инфекции верхних дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящего тракта;
• понижение уровня эритроцитов и/или гемоглобина в крови (анемия) (в основном, в результате желудочно-кишечного кровотечения);
• снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела;
• тревога, депрессия, нарушение способности к концентрации внимания;
• нарушение вкуса, бессонница, ощущение онемения, покалывания, жжения и т.п. (парестезия)/ пониженная чувствительность к раздражителям (гипестезия), сонливость;
• нечеткость зрения, воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);
• звон в ушах, потеря равновесия, сопровождающаяся головокружением (вертиго);
• повышенная частота сердечных сокращений (тахикардия);
• неспецифические изменения на ЭКГ;
• давящая боль в грудной клетке (стенокардия);
• кратковременные и часто повторяющиеся ощущения жара в коже лица, шеи, груди («приливы»);
• воспаление сосудов (артерий, артериол, капилляров, венул и вен (васкулит);
• кашель, нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, аномалии частоты, ритма и глубины дыхания носовое кровотечение;
• изменение моторики (перистальтики) кишечника, сухость слизистой оболочки полости рта, синдром раздраженного кишечника, воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
• отечность лица (отёк);
• спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность;
• выделение белка с мочой (протеинурия), повышение креатинина в сыворотке крови;
• повышение азота мочевины крови, повышение креатинфосфокиназы, повышение концентрации калия в крови (гиперкалиемия), увеличение концентрации мочевой кислоты;
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
• спутанность сознания, беспокойство;
• высыпания на коже из-за приема лекарственных препаратов;
• снижение уровня натрия в крови.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
• тромбоз глубоких вен;
• легочная эмболия;
• внутричерепное кровоизлияние.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных напрямую (см. информацию ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Лекарственное взаимодействие
Сообщите Вашему лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Особенно важно сообщить врачу о применении следующих лекарственных препаратов:
- пероральные антикоагулянты (препараты, разжижающие кровь), например, варфарин;
- диуретики (мочегонные средства);
- лекарственные средства, помогающие контролировать повышенное артериальное давление и сердечную недостаточность, из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторов рецепторов ангиотензина II, например, эналаприл и рамиприл, лозартан и валсартан;
- ацетилсалициловая кислота (одновременное применение с препаратом Аркоксиа® повышает риск развития язвенной болезни желудка). Аркоксиа® можно принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты). Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Если Вы в настоящее время принимаете низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, вы должны проконсультироваться со своим врачом. Не принимайте одновременно эторикоксиб с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, а также с другими НПВП.
- циклоспорин или такролимус (лекарственные препараты, используемые для подавления иммунной системы);
- литий (лекарственный препарат, используемый для лечения некоторых типов депрессии);
- метотрексат (лекарственный препарат, используемый для подавления иммунной системы, часто используется в лечении ревматоидного артрита);
- пероральные контрацептивы (противозачаточные таблетки);
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ) (совместное применение может увеличить риск развития нежелательных явлений);
- преднизон / преднизолон;
- дигоксин (лекарственный препарат для лечения сердечной недостаточности и нарушения сердечного ритма);
- кетоконазол;
- вориконазол и миконазол;
- сальбутамол, таблетки или раствор для приема внутрь (лекарственный препарат для лечения бронхиальной астмы);
- миноксидил (лекарственный препарат для лечения повышенного артериального давления);
- рифампицин (антибиотик).
Особые указания
Перед приемом препарата Аркоксиа® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Обязательно сообщите врачу:
• если у Вас повышенный риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
• если Вы одновременно принимаете другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, особенно в пожилом возрасте;
• если у Вас была язвенная болезнь желудка или желудочное кровотечение;
• если у Вас есть факторы риска сердечно-сосудистых осложнений (такие как внутричерепные кровоизлияния, нарушение нормального соотношения жиров крови (дислипидемия) / повышение уровня жиров крови (гиперлипидемия), сахарный диабет, повышение артериального давления (артериальная гипертензия), курение);
• если у Вас нарушение функции сердца (сердечная недостаточность), нарушение функции левого желудочка или повышенное артериальное давление (гипертензия), предшествующие отеки, задержки жидкости;
• если у Вас нарушение функции печени различной степени тяжести;
• если у Вас обезвоживание организма (дегидратация);
• если у Вас нарушение функции почек при одновременном приеме лекарственных средств, помогающих контролировать повышенное артериальное давление и сердечную недостаточность;
• если у Вас есть предшествующее значительное снижение функции почек, ослабление функции почек, декомпенсированная сердечная недостаточность или цирроз печени.
Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими лекарственными препаратами:
• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.
Дети и подростки
Препарат Аркоксиа® противопоказан для детей и подростков младше 16 лет
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 мг - 28 штук с инструкцией (листком-вкладышем) в упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
