Описание товара
Описание
Таблетки диспергируемые белого или почти белого цвета, капсуловидной формы с риской.
Действующие вещества
Амоксициллин
Состав
Действующее вещество, мг: 500 мг Амоксициллина тригидрат (в пересчёте на амоксициллин): 574,000/500,000 Вспомогательные вещества, мг: Гипролоза: 49,000 Кросповидон XL: 800/33 Натрия стеарилфумарат: 10,500 Ароматизатор лимонный: 5,250 Ароматизатор мандариновый: 4,200 Смесь целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая — 89 %, кармеллоза натрия — 11%): 3,500 Сукралоза: 1,400 Ароматизатор ванильный: 0,350 Целлюлоза микрокристаллическая 102/до получения таблетки массой: 700,000
Фармакологическое действие:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический. Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphilococcusspp. (за исключением штаммов продуцирующих пенициллиназу) Streptococcusspp. ListeriamonocytogenesEnterococcusfaecalis и аэробных грамотрицательных бактерий: NeisseriagonorrhoeaeNeisseriameningitidisHaemophilusinfluenzaEscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Helicobacterpilori. Микроорганизмы продуцирующие β-лактамазу резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика
После приема внутрь Амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (до 93%) прием пищи нс оказывает влияния на абсорбцию не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг максимальная концентрация 5 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1- 2 часа. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: высокие концентрации обнаруживаются в плазме бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое) печени лимфатических узлах матке яичниках околоносовых пазухах плевральной и перитонеальной жидкости слюне и слезной жидкости моче содержимом кожных волдырей ткани легкого слизистой оболочке кишечника жидкости среднего уха и околоносовых пазух костях жировой ткани желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 10 раз - при нормальной проходимости желчных протоков) тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - около 50% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - увеличивается до 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 1 5-25%.Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-15 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 85 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: • острый бактериальный синусит, • острый средний отит, • острый стрептококковый тонзиллит и фарингит, • обострение хронического бронхита, • внебольничная пневмония, • острый цистит, • бессимптомная бактериурия во время беременности, • острый пиелонефрит, • тиф и паратиф, • дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки, • инфекции протезированных суставов, • болезнь Лайма, • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях. В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori. При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата. Тяжёлые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия).
Меры предосторожности
Аллергические реакции (в том числе бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, беременность, период грудного вскармливания, недоношенность, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность Результаты исследований, проведённых на животных, не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск возникновения врождённых пороков развития. Амоксициллин может быть использован во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Внутрь до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки, при синусите внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 6000 мг. Детям в возрасте 5-10 лет (с массой тела менее 40 кг) назначают по 20 мг - 40 мг/кг/сут поделенные на 3 приема или 25 мг- 45 мг/кг/сут поделенные на 2 приема. В случаях, когда высока вероятность инфекции вызванной резистентным Streptococcus pneumonia рекомендуются более высокие дозы из расчета 80 мг/кг/сут поделенные на 3 приема или 90 мг/кг/сут поделенные на 2 приема. Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг/сут. При острых инфекционных заболеваниях пищеварительной системы и желчевыводящих путей при инфекциях мочеполовой системы взрослым - 1500-2000 мг 3 раза в сутки или по 1000-1500 мг 4 раза в сутки. При болезни Лайма (боррелиоз) Взрослым и детям с массой тела выше 40 кг назначают 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки. Детям с массой тела менее 40 кг - 50 мг/кг/сут поделенные на 3 приема. При лептоспирозе взрослым - 500 - 750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым 1500-2000 мг 3 раза в сутки в течение 2-4 нед. Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3000-4000 мг за 1 час до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8- 9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое. Профилактика эндокардита Взрослым рекомендуется 3000 мг за 1 час до хирургического вмешательства и 1500 мг - через 6 часов после процедуры. Детям рекомендуется, 50 мг/кг/сут перед процедурой и 25 мг/кг/сут - после процедуры. С осторожностью При почечной недостаточности У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин - до 24 ч. при анурии - максимальная доза 2000 мг/сут.
Побочные действия
Аллергические реакции: Часто: возможны крапивница гиперемия кожи эритематозные высыпания. Редко: ангионевротический отек (отек Квинке) ринит конъюнктивит многоформная экссудативная эритема эксфолиативный дерматит лихорадка боли в суставах эозинофилия синдром Стивенса-Джонсона реакции сходные с сывороточной болезнью. Очень редко - анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: Часто: тошнота рвота диарея дисбактериоз изменение вкуса стоматит глоссит Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто: нарушение функции печени умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз. Очень редко: псевдомембранозный колит. Со стороны нервной системы: Редко: ажитация тревожность бессонница атаксия спутанность сознания изменение поведения депрессия периферическая нейропатия головная боль головокружение судорожные реакции. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Редко: эозинофилия гемолитическая анемия. Очень редко: лейкопения нейтропения тромбоцитопеническая пурпура анемия. Прочие: Редко: затрудненное дыхание тахикардия интерстициальный нефрит. Нечасто: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма) кандидоз влагалища.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдалась амоксициллин-ассоциированная кристаллурия, которая в некоторых случаях может привести к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, могут возникнуть судороги. Лечение: следует вызвать рвоту или выполнить промывание желудка с последующим приёмом внутрь активированного угля и осмотических слабительных (натрия сульфат), применяют меры для восстановления водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Пробенецид Одновременное применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению концентрации амоксициллина в крови. Аллопуринол Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность развития аллергических кожных реакций. Тетрациклины Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут оказывать влияние на бактерицидное действие амоксициллина. Пероральные антикоагулянты Пероральные антикоагулянты и антибиотики на основе пенициллина на практике часто применяются совместно, при этом сообщения о взаимодействии отсутствуют. Однако в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получающих лечение аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормированное отношение в начале лечения и после прекращения лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов. Метотрексат Антибиотики пенициллинового ряда могут снижать экскрецию метотрексата, что может сопровождаться усилением токсичности.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности Перед началом лечения амоксициллином следует обратить внимание на наличие реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»). Тяжёлые и иногда заканчивающиеся летальным исходом реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и тяжёлые кожные реакции) отмечались у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у людей с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции следует прекратить лечение амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение. Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствшпельностью (синдром Коуниса) В редких случаях при лечении амоксициллином сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью). При возникновении данной реакции следует отменить амоксициллин и назначить соответствующее лечение. Нечувствительные микроорганизмы При некоторых типах инфекций перед назначением амоксициллина необходимо предварительно установить возбудителя и его чувствительность к препарату, либо удостовериться, что с большой вероятностью возбудитель поддаётся лечению амоксициллином. В частности, это относится к пациентам с инфекциями мочевых путей и тяжёлыми инфекциями уха, носа и горла. Судороги Судороги могут возникать у пациентов с почечной недостаточностью у пациентов, получающих высокие дозы препарата, а также у пациентов с предрасполагающими факторами — наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингита и др. (см. раздел «Побочное действие»). Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует скорректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы). Кожные реакции Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, на начальном этапе лечения может являться симптомом ОГЭП (см. раздел «Побочное действие»). В этом случае приём амоксициллина необходимо прекратить, а последующее его применение будет противопоказано при любых ситуациях. Следует избегать применения амоксициллина пациентами, у которых есть подозрение на инфекционный мононуклеоз, поскольку возможно появление кореподобной сыпи (экзантемы), связанной с применением амоксициллина при данном заболевании. Реакция Яриша-Герксгеймера Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Данная реакция связана с бактерицидным действием амоксициллина на возбудителей болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентам следует объяснить, что данная реакция является частым побочным эффектом при лечении болезни Лайма антибиотиками, и обычно она проходит самостоятельно. Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов Длительное использование препарата иногда может привести к чрезмерному росту нечувствительных к амоксициллину микроорганизмов (суперинфекции). При применении практически всех антибактериальных препаратов возможно развитие колита, связанного с приёмом антибиотиков. Его степень тяжести может быть от лёгкой до тяжёлой (представлять угрозу для жизни). Поэтому важно учитывать возможность наличия данного диагноза у пациентов в случае развития диареи во время или после применения антибиотиков. В случае развития диареи пациенту следует немедленно прекратить приём амоксициллина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в данной ситуации. Длительное лечение При длительной терапии необходимо периодически проводить контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени. Сообщалось о повышении активности «печёночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови. Антикоагулянты У пациентов, получавших амоксициллин, сообщалось о редких случаях увеличения протромбинового времени. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует проводить соответствующий мониторинг, при этом может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня свёртывания крови (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). Кристаллурия У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения вероятности развития кристаллурии, связанной с применением амоксициллина. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырём необходимо регулярно проверять проходимость катетера. Влияние на диагностические исследования Увеличение уровня амоксициллина в сыворотке крове и моче может оказать влияние на некоторые лабораторные исследования. Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче химические методы часто дают ложноположительные результаты. При определении глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные тесты. Применение амоксициллина может влиять на результаты количественного определения эстрадиола в моче у беременных женщин. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Исследования влияния амоксициллина на способность управлять автотранспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились. Однако возможно возникновение побочных эффектов (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые влияют на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения после открытия
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Отпуск по рецепту
Да
