Описание товара
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: амлодипина бесилата (в пересчете на амлодипин) 5 мг.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
МНН
Амлодипин
Фармакологическая группа
Блокаторы кальциевых каналов; селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды; производные дигидропиридина.
Фармакокинетика
Медленно и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция - 90 %). Прием пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 6-9 ч после применения. Биодоступность составляет 60-80 %, связь с белками плазмы - 90-97 %.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20-25 % через кишечник, а также с грудным молоком.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических и коронарных артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку на сердце), не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, что способствует снижению потребления энергии; снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард при вазоспастической стенокардии; предотвращает развитие коронароспазма (в том числе вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время до наступления первого ишемического эпизода во время физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). У больных с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
- артериальная гипотензия;
- коллапс, сосудистый и кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушений липидного профиля, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Противопоказан.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5 - 10 мг в сутки, однократно. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангинального средства - 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Передозировка
Симптомы - чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное снижение АД, тахикардия.
Лечение - промывание желудка, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, в/в введение глюконата кальция и допамина. Гемодиализ не эффективен.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко - потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко - повышение уровня "печеночных" трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диареа, очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.
Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.
В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентраций БМКК (в том числе амлодипина) в плазме крови.
Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг - 60 шт в уп.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Условия реализации
По рецепту.
