Сеть аптек Республики Мордовия
Центральный офис
г. Саранск,
ул. 1-ая Промышленная, д. 8
г. Саранск,
ул. 1-ая Промышленная, д. 8
Горячая линия
(8342) 79-05-02
(8342) 79-05-02
Десять фактов о парацетамоле — шифровка в названии, полвека забвения и риски для печени
Факт №1: Название
В слове «парацетамол» зашифровано химическое наименование препарата - пара-ацетиламинофенол. В некоторых странах парацетамол известен как «ацетаминофен» (Acetaminophen) —это слово также является сокращением от химического наименования.
Факт №2: Полвека в безвестности
Не смотря на то, что первые клинические испытания парацетамола были проведены немецким фармакологом Жозефом фон Мерингом еще в 1893 году, коммерческое использование препарата началось лишь полвека спустя1. Американская фармацевтическая компания Sterling-Winthrop Co. начала продажи парацетамола в 1953 году, позиционируя его в качестве более безопасной альтернативы аспирину для пациентов с язвенными поражениями ЖКТ2. Полувековая задержка была связана с тем, что в конце XIX века фармацевтическая промышленность сосредоточила свои силы на другом производном анилина — фенацетине. Все из-за ошибочного заключения самого фон Меринга о том, что парацетамол, в отличие от фенацетина, может вызывать метгемоглобинемию.
Факт №3: Механизм действия
Механизм действия парацетамола основан на ингибировании синтеза медиаторов воспаления путем блокирования двух форм циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Таким образом, парацетамол можно классифицировать как неселективный ингибитор ЦОГ. В отличие от НПВС, преимущественно воздействующих на ноцицепторы в периферической нервной системе, действие парацетамола локализовано в головном мозге — в немалой степени благодаря его способности преодолевать гематоэнцефалический барьер (за счет отсутствия в составе молекулы карбоксильной группы). Этим механизмы обеспечивают оба ключевых фармакологических действия парацетамола - анальгезию и гипотермию3.
Факт №4: Эффективность
По данным ряда исследований, парацетамол показывает сходный по качеству анальгезирующий эффект в сравнении с действием таких НПВС, как диклофенак, кеторолак, ибупрофен и парекоксиб при использовании последних в стандартных дозировках. Более того, есть данные, что препарат не уступает небольшим дозам опиоидов (10 мг морфина внутривенно или 6,6 ± 1,2 мг/кг промедола в сутки), при этом не демонстрируя присущих им побочных эффектов.4
Факт №5: Комбинации
Парацетамол - отличный «помощник» для НПВС и других анальгетиков. В комбинации с кодеином, ибупрофеном и трамадолом, он улучшает качество их действия. При этом, фиксируются минимальные риски неблагоприятных реакций, свойственных комбинациям анальгетиков5.
Факт № 6: Гепатотоксичность
Главный минус парацетамола — гепатотоксичность. По некоторым данным, этот неблагоприятный эффект препарата является основной причиной синдрома острой печеночной недостаточности в США и Западной Европе. Однако, стоит признать, что, как минимум, в 42% случаев причиной подобных повреждений является передозировка. Это, в свою очередь, эксперты связывают с тем, что парацетамол входит в состав множества комбинированных ЛС для лечения ОРЗ. По данным американского регулятора FDA, критическая для здоровья печени суточная доза парацетамола составляет: для взрослых 7500–10 000 мг, для детей от 6 до 18 лет — 150 мг/кг, для здоровых детей в возрасте от 1 мес. до 6 лет — 200 мг/кг6.
Факт № 7: Рекомендован для детей
В отличие от подавляющего большинства НПВС и других анальгетиков, парацетамол, наряду с ибупрофеном, рекомендован для применения у беременных женщин и у детей, начиная со 2 месяца жизни. Оба этих препарата показывают наименьшую частоту нежелательных побочных эффектов при терапии обеих категорий пациентов7.
Факт № 8: Подходит при патологиях гемокоагуляции
В отличие от аспирина, парацетамол не оказывает антитромбоцитарного эффекта. Это делает возможным его использование пациентами, страдающими различными нарушениями свертываемости крови.
Факт № 9: Безопасен для ЖКТ
Также в отличие от большинства НПВС, парацетамол сравнительно безопасен для желудочно-кишечного тракта. В терапевтических дозах он не вызывает эрозивных явлений слизистой и является эффективной заменой НПВС для пациентов с высокими рисками язв ЖКТ. Также парацетамол используют как дополнительную химическую терапию при необходимости снижения дозы НПВС при невозможности их полной отмены8.
Факт № 10: Кошки против собак
Интересный факт из ветеринарии - парацетамол исключительно токсичен для кошек, но рекомендован для анальгезии у собак (в комбинации с кодеином)9. Основной механизм токсичности парацетамола у кошек – это накопление в организме токсичного агента N-ацетилимидохинона из-за отсутствия необходимых для его расщепления ферментов10. В этом случае страдает, прежде всего, печень животного. Для проявления токсических эффектов достаточно даже небольшой дозы препарата.
Источники:
Фармзнание
https://pharmznanie.ru/article/10-factov-o-paracetamole